[发明专利]一种吲哚胺2;3-双加氧酶抑制剂的制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种通式(I)及其异构体通式(I-1)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

其中：

R选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基或烷氧基；且

n为0、1、2或3。

2.一种制备根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物的中间体，其为通式(II)及其异构体通式(II-1)和通式(II-2)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

其中：

R选自C_1-6烷基、C_1-6氘代烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6烷氧基；且

n为0、1、2或3。

3.一种制备权利要求1所述的通式(I)所示的化合物的方法，其特征在于包含如下步骤，

其中：

R和n如权利要求1所述。

4.一种制备根据权利要求2所述的通式(II)所示的化合物及其异构体的中间体，其为通式(III)及其异构体通式(III-1)和通式(III-2)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

其中：

R选自C_1-6烷基、C_1-6氘代烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6烷氧基；

R₁选自C_1-6烷基、C_1-6氘代烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、氨基、-(CH₂)_xNR₂R₃、-(CH₂)_xC(O)NR₂R₃、-(CH₂)_xNR₂C(O)R₃和-(CH₂)_xNR₂S(O)_mR₃；

R₂和R₃相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、C_1-6烷基、C_1-6氘代烷基、C_1-6卤代烷基、羟基、氨基、C_3-8环烷基、3-8元杂环基、5-8元芳基和5-8元杂芳基，其中所述的C_1-6烷基、C_1-6氘代烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、5-8元杂环基、5-8元芳基和5-8元杂芳基任选进一步被选自氘原子、C_1-8烷基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C_1-6烷氧基、C_1-6羟烷基、C_3-8环烷基、3-8元杂环基、5-8元芳基和5-8元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；

n为0、1、2或3；

x为0、1、2或3；且

m为0、1或2。

5.一种制备权利要求2所述的通式(II-1)所示的化合物的方法，其特征在于包含如下步骤，

其中：

R选自C_1-6烷基、C_1-6氘代烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6烷氧基；

R₁选自卤素；且

n为0、1、2或3。