[发明专利]一种双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物、制备方法及应用有效
| 申请号： | 201811562956.5 | 申请日： | 2018-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN109847067B | 公开（公告）日： | 2022-06-07 |
| 发明（设计）人： | 郝静梅;霍美蓉;陶琳琳 | 申请（专利权）人： | 药大制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/55;A61K31/05;A61K31/196;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 薛海霞;董建林 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 双氯芬酸 甘氨酸 藜芦 醇偶联物 制备 方法 应用 | ||
1.一种双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物，其特征在于，该偶联物是以甘氨酸为连接臂，分别与双氯芬酸和白藜芦醇偶联；双氯芬酸与甘氨酸通过酰胺键相连；双氯芬酸-甘氨酸偶联物与白藜芦醇通过酯键多位点相连；双氯芬酸与甘氨酸通过酰胺键相连形成双氯芬酸-甘氨酸偶联物，其分子结构如下：
双氯芬酸-甘氨酸偶联物与白藜芦醇通过酯键多位点相连，形成双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物，其分子结构如下：
2.根据权利要求1中所述的双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物，其特征在于，白藜芦醇选用反式结构。
3.根据权利要求l或2所述双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物的合成方法，其特征在于，包括下列步骤：
将双氯芬酸钠转化成双氯芬酸，第一催化剂存在下活化双氯芬酸的羰基；活化后双氯芬酸与甘氨酸混合，在第一有机溶剂中与第一脱水剂存在下进行反应，得到双氯芬酸-甘氨酸偶联物；
将双氯芬酸-甘氨酸偶联物溶于第二有机溶剂中，在第二催化剂和第二脱水剂存在下与白藜芦醇进行反应，得到双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物。
4.根据权利要求3所述双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物的合成方法，其特征在于，步骤a、b均在室温下进行。
5.权利要求l或2所述的双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物的应用，其特征在于，双氯芬酸通过甘氨酸接枝白藜芦醇，用于制备具有协同抗关节炎作用的药物。
6.根据权利要求1或2所述的双氯芬酸-甘氨酸-白藜芦醇偶联物在制备治疗类风湿性关节炎和骨关节炎药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物为注射、口服或外用给药。
8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物为注射剂。
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