[发明专利]一种贝曲西班中间体的合成方法

权利要求书

1.一种贝曲西班中间体的合成方法，其特征在于，包括以下三个步骤：

步骤一：将化合物A溶于有机溶剂a中，加入催化剂a，通入氢气，10--100℃,0.1—2MPa反应；反应结束后，抽滤，饱和食盐水洗涤，分液，无水硫酸钠干燥，后浓缩，重结晶，得化合物B；

步骤二：将化合物B溶于有机溶剂b中，加入4-氰基苯甲酰氯，反应；反应结束后，抽滤，用饱和食盐水洗涤，分液，无水硫酸钠干燥，后浓缩，重结晶，得化合物C；

步骤三：将化合物C溶于有机溶剂c中，加入2-氨基-5-氯吡啶和碱性介质a，-20--130℃反应；反应结束后抽滤，洗涤滤饼，得化合物D，

。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤一中所述的化合物A与催化剂a的物质的量之比为1：0.005--0.1。

3.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，步骤一中所述化合物A的R基团为苯基、甲基。

4.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，步骤一中所述的有机溶剂a为二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、甲苯、乙酸乙酯、异丙醚中的任一种或任其组合。

5.根据权利要求1的制备方法，其特征在于，步骤一中所述的催化剂a为镍、钯碳、铂碳中任一种或任其组合。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤二中所述的化合物B与4-氰基苯甲酰氯的物质的量之比为1:1—4。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤二中所述的有机溶剂b为四氢呋喃、吡啶、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈、甲苯、甲基叔丁基醚、异丙醚、N,N-二甲基甲酰胺中的任一种或其任意组合。

8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤三中所述的化合物C，2-氨基-5-氯吡啶与碱性介质a的物质的量之比为1:1—4:1—4。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤三中所述的有机溶剂c为甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、异丙醚、四氢呋喃中的任一种或其任意组合。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤三中所述的碱性介质a为氧化钙、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、氢化钠、叔丁醇钾、三乙胺或N,N-二异丙基乙基胺中的任一种或其任意组合。