[发明专利]一种7-烃基-9-烷氧/硫基嘌呤-8-酮类化合物及其合成方法与在药物中的应用有效
| 申请号： | 201811537904.2 | 申请日： | 2018-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN109608462B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 林东恩;江子炀;张逸伟 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;A61P31/12;A61P25/22;A61P25/24 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 何淑珍;江裕强 |
| 地址： | 510640 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 烃基 烷氧 嘌呤 酮类 化合物 及其 合成 方法 药物 中的 应用 | ||
1.一种7-烃基-9-烷氧基嘌呤-8-酮类化合物或7-烃基-9-烷硫基嘌呤-8-酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述7-烃基-9-烷氧基嘌呤-8-酮类化合物或7-烃基-9-烷硫基嘌呤-8-酮类化合物结构式如下：
其中：R1为卤素或烷氧基；R2为H或卤素；R3为烃基；X为O或S；
所述合成方法以嘌呤类化合物和醚类化合物或硫醚类化合物为原料，且醚类或硫醚类化合物过量，向原料中加入含碘催化剂，再加入氧化剂和无机碱得到反应混合液，加热所述反应混合液并连续搅拌进行反应，反应结束后冷却并除去溶剂得到所述7-烃基-9-烷氧基嘌呤-8-酮类化合物或7-烃基-9-烷硫基嘌呤-8-酮类化合物；
基于嘌呤类化合物的物质的量，含碘催化剂的用量为20～30％，氧化剂的用量为3～5当量，无机碱的用量为2～3当量，醚类化合物或硫醚类化合物的用量为40～60当量；
所述氧化剂是叔丁基过氧化氢；
所述醚类化合物为环烷基醚类或烷基醚类化合物，硫醚类化合物为环烷基硫醚类或烷基硫醚类化合物；
所述含碘催化剂是碘单质、碘化钠、碘化钾或四丁基碘化铵。
2.根据权利要求1所述7-烃基-9-烷氧基嘌呤-8-酮类化合物或7-烃基-9-烷硫基嘌呤-8-酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述无机碱是碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯。
3.根据权利要求1所述7-烃基-9-烷氧基嘌呤-8-酮类化合物或7-烃基-9-烷硫基嘌呤-8-酮类化合物的合成方法，其特征在于，将反应混合液加热至70～90℃，反应8-24h。
4.根据权利要求1所述7-烃基-9-烷氧基嘌呤-8-酮类化合物或7-烃基-9-烷硫基嘌呤-8-酮类化合物的合成方法，其特征在于，用TLC跟踪反应，终止反应后，冷却至室温，真空浓缩溶剂，经柱层析纯化得到所述7-烃基-9-烷氧基嘌呤-8-酮类化合物或7-烃基-9-烷硫基嘌呤-8-酮类化合物。
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