[发明专利]一种酚酸类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及一种酚酸类化合物及其制备方法和应用，具体涉及从筒鞘蛇菰全株中提取分离得到的一种新的酚酸类化合物及其制备方法和在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂药物中的用途。本发明所述化合物的结构如式Ⅰ所示。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种酚酸类化合物及其制备方法和应用，具体涉及从筒鞘蛇菰全株中提取分离得到的一种新的酚酸类化合物及其制备方法和在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的用途。

背景技术

α-葡萄糖苷酶集中存在于小肠的黏膜刷状缘上，人体进餐后，α-葡萄糖苷酶将会把食物中的碳水化合物进行水解，水解成为能够被人体吸收进入血循环的葡萄糖，进而短时间内引起血糖升高。因此，利用药物来抑制α-葡萄糖苷酶的活性是控制餐后血糖的主要手段之一。α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物，已经被广泛应用于临床。α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗II型糖尿病的一类主力药物，能够竞争性抑制小肠中的各种α-葡萄糖苷酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓食物中的碳水化合物水解为葡萄糖的进程，有效地降低餐后血糖水平。α-葡萄糖苷酶抑制剂作为口服降糖药具有使用安全简便、见效快和副作用小等特点。并且对溶酶体堆积病、病毒感染和肿瘤等也有一定的疗效.

筒鞘蛇菰为蛇菰科蛇菰属多年生草本寄生植物，是土家族四大名药之一。筒鞘蛇菰主要分布于湖北、湖南、江西、广西、四川、云南。全草入药，在民间被用来治疗胃痛、外伤出血、哮喘、痢疾、月经不调和痔疮，也可以作为一种补药使用。筒鞘蛇菰在土家族被广泛应用，效果显著，是传统名贵中药材之一。本发明所涉及的具有两个酯基的酚酸化合物及其活性，迄今为止尚未见有专利或文献报道。

发明内容

本发明提供一种从筒鞘蛇菰全株中提取分离得到的一种酚酸类化合物和制备方法及其在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的用途。

本发明所述化合物的结构如式Ⅰ所示，

本发明的制备方法的技术方案包括如下步骤：

(1)以筒鞘蛇菰干燥全株为原料，以乙醇水溶液加热回流提取，浓缩得浸膏状乙醇提取物。

(2)将步骤(1)得到的乙醇提取物混悬于水中得混悬液，依次加入与混悬液体积相等的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，将各个萃取溶液浓缩，得到浸膏。

(3)将步骤(2)乙酸乙酯部位经硅胶柱色谱，用体积配比为50:1-1:1的二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇溶液进行梯度洗脱。

(4)步骤(3)中二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇的洗脱物经制备型高效液相色谱仪，用体积比为30:70-90:30(0.03％-0.3％三氟乙酸)的甲醇-水溶剂梯度洗脱，再经半制备ODS高效液相色谱进行纯化，以甲醇-水溶液为流动相，得式Ⅰ化合物。

其中，步骤(1)中，

所述乙醇水溶液为体积浓度为：70％-80％的乙醇水溶液。

所述回流提取次数为2-3次，每次提取时间为2-4h。

步骤(2)中，

每种溶剂的萃取次数为2-3次。

步骤(3)中，

二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇配比为5:1-3:1的洗脱物经过制备型高效液相色谱仪。

步骤(4)中，

所述半制备ODS高效液相色谱流动相甲醇-水溶液的体积比为20:80-25:75(0.03％-0.3％三氟乙酸)。