[发明专利]一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，含有枸橼酸莫沙必利、甘露醇、羟丙甲纤维素，采用流化床制粒工艺制备而成。

2.根据权利要求1所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，所述流化床制粒工艺包括下述步骤：

(1)将羟丙甲纤维素配制成羟丙甲纤维素溶液，加入枸橼酸莫沙必利，分散溶解，作为粘合剂溶液；

(2)将上述粘合剂喷洒于甘露醇上进行制粒。

3.根据权利要求2所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，所述步骤(1)中羟丙甲纤维素溶液配制是以乙醇水溶液为溶剂，其中所述乙醇水溶液的浓度为20-60％，优选乙醇水溶液的浓度为30-40％，更优选乙醇水溶液的浓度为40％；所述羟丙甲纤维素溶液的浓度为2-10％，优选羟丙甲纤维素溶液的浓度为3-5％，更优选羟丙甲纤维素溶液的浓度为3％。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，所述组合物含有药学上可接受的其它辅料。

5.根据权利要求4所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，所述药学上可接受的其它辅料包括填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，所述组合物的制备步骤包括：

(1)将羟丙甲纤维素溶解于乙醇水溶液中配制成羟丙甲纤维素溶液，加入枸橼酸莫沙必利，搅拌使其充分分散溶解，作为粘合剂溶液；

(2)取甘露醇置于流化床制粒机中，将上述粘合剂喷洒于甘露醇上进行制粒；

(3)从流化床中取出干颗粒，整粒，按处方量加入填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂混合均匀，压片，即得。

7.根据权利要求5所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，所述枸橼酸莫沙必利的含量为1.0～10.0份，所述甘露醇的含量为10.0～100.0份，所述羟丙甲纤维素的含量为0.5～3.0份，所述填充剂的含量为16.5～33.0份，所述崩解剂的含量为13.2～36.3份，所述助流剂的含量为0～1.65份，所述润滑剂的含量为0～1.65份。

8.根据权利要求5所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，所述填充剂选自预胶化淀粉、玉米淀粉、磷酸氢钙、微晶纤维素中的一种或几种，优选微晶纤维素；所述崩解剂选自交联聚维酮、低取代羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或几种，优选低取代羟丙甲纤维素和交联羧甲基纤维素钠的组合；所述助流剂选自微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种，优选微粉硅胶；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、氢化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸钠中的一种或几种，优选硬脂酸镁。

9.根据权利要求5-8任一项所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，含有下述组分：

且采用如下流化床制粒工艺制备而成：

(1)将羟丙甲纤维素溶解于30-40％乙醇水溶液中配制成3-5％羟丙甲纤维素溶液，加入枸橼酸莫沙必利，搅拌使其充分分散溶解，作为粘合剂溶液；

(2)取甘露醇置于流化床制粒机中，控制温度在30-40℃，将上述粘合剂溶液喷洒于甘露醇上进行制粒，制粒之后继续进行干燥；

(3)从流化床中取出干颗粒，整粒，按处方量加入填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂混合均匀，压片，即得。

10.根据权利要求9所述的一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，含有下述组分：

且采用如下流化床制粒工艺制备而成：

(1)将羟丙甲纤维素溶解于40％乙醇水溶液中配制成3％羟丙甲纤维素溶液，加入枸橼酸莫沙必利，搅拌使其充分分散溶解，作为粘合剂溶液；

(2)取甘露醇置于流化床制粒机中，控制温度在35℃，将上述粘合剂溶液喷洒于甘露醇上进行制粒，制粒之后继续进行干燥；

(3)从流化床中取出干颗粒，整粒，按处方量加入填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂混合均匀，压片，即得。

优选地，所述一种含有枸橼酸莫沙必利的组合物，其特征在于，含有下述组分：

且采用如下流化床制粒工艺制备而成：

(1)将羟丙甲纤维素溶解于40％乙醇水溶液中配制成3％羟丙甲纤维素溶液，加入枸橼酸莫沙必利，搅拌使其充分分散溶解，作为粘合剂溶液；

(2)取甘露醇置于流化床制粒机中，控制温度在35℃，将上述粘合剂溶液喷洒于甘露醇上进行制粒，制粒之后继续进行干燥；

(3)从流化床中取出干颗粒，整粒，按处方量加入微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶和硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。