[发明专利]一种酚性化合物

说明书

本发明提供了一种酚性化合物，涉及化学药物领域，该酚性化合物的化学结构如式I所示：该酚性化合物可以作为环氧化酶2的抑制剂，用于抑制炎症，本发明还提供了一种酚性化合物的制备方法。

技术领域

本发明属于化学药物领域，涉及一种酚性化合物。

背景技术

炎症是伴随多种疾病状态的一种共有的病理现象，其本质是机体对各种损伤性刺激的一种防御反应。介导炎症反应的小分子炎性介质包括组胺、花生四烯酸、前列腺素(PG)以及白三烯等。其中花生四烯酸可由环氧化酶(COX)催化生成PG，导致血管舒张、支气管、胃肠和子宫平滑肌收缩，促进炎性介质渗出，致热而产生炎症反应。常用的抗炎药物除用于危重疾病的糖皮质激素抑制剂属于甾体类抗炎药物(SAIDs)外，阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等则属于非甾体类抗炎药(NSAIDs)，即环氧化酶制抑制剂。常见的环氧化酶包括COX-1和COX-2。COX-1是结构酶，主要分布于消化道黏膜、血小板和肾脏等多组织器官中，促进生理性PG合成，维持胃组织正常血流量，增加胃黏膜黏液及十二指肠HCO3-的分泌，抑制H+的生成从而保护胃黏膜。COX-2是诱导酶，主要存在于炎症组织中并促进炎性前列腺素合成使产生肿痛发热反应。COX-2选择性抑制剂不仅能产生很强的抗炎作用，而且还可降低传统非选择性NSAIDs抑制COX-1导致的胃肠道不良反应，这使COX-2选择性抑制剂成为研发热点。在COX-2抑制剂的结构研究中，吡唑衍生物类表现出较好的COX-2抑制剂活性，第一个批准上市的赛来昔布就属于吡唑衍生物类。COX-2抑制剂不仅表现出很强的抗炎效果，且胃肠不良反应明显降低，其结构与活性的研究也将一直受到国内外研究工作者的瞩目。本发明受到深圳市科创委项目(JCYJ20170412110504956)等支持，化合物源自琵琶甲虫，该昆虫在彝族地区用于消炎、消包块。我们发明的化合物及其类似物未见有关抑制COX-2发挥抗炎作用的报道。

发明内容

本发明提供一种酚性化合物，其特征在于，所述酚性化合物的化学结构如式I所示：

进一步的，所述酚性化合物包括Blapfuran A(1)、Blapfuran B(2)，或其药学上可接受的衍生物及其盐类。

进一步的，所述酚性化合物的制备方法为：