[发明专利]一种酚性化合物有效
| 申请号： | 201811455465.0 | 申请日： | 2018-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN109627229B | 公开（公告）日： | 2021-01-19 |
| 发明（设计）人： | 程永现;晏永明;涂正超 | 申请（专利权）人： | 深圳大学 |
| 主分类号： | C07D307/83 | 分类号： | C07D307/83;A61P29/00 |
| 代理公司： | 深圳市恒申知识产权事务所(普通合伙) 44312 | 代理人： | 袁文英 |
| 地址： | 518060 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 | ||
1.一种酚性化合物，其特征在于，所述酚性化合物的化学结构如式I所示：
2.一种制备如权利要求1所述的化合物的方法：
日本琵琶甲50kg，粉碎，用70％乙醇冷浸提取3次，每次48h，不时搅拌，过滤，减压回收乙醇，得浸膏4kg,悬浮于酸水，调节pH 1–2，用乙酸乙酯等体积萃取4次，得到非生物碱部分1kg，剩余酸水层用碱调pH至中性，用乙酸乙酯等体积萃取4次，得到生物碱部分300g，非生物碱部分1kg，用MCIgel CHP 20P柱层析，甲醇/水洗脱，其梯度为10:90,20:80,30:70,40:60,50:50,60:40,70:30,80:20,90:10,100:0，TLC检测合并相同流份，得Fractions A-F共6个馏分段，Fr.E 75g经Sephadex LH-20柱层析分离，甲醇洗脱，合并得到4个部分，E1-E4，Fr.E2 12g再经MCIgel CHP 20P柱层析划段，甲醇/水洗脱，其梯度为3:7,4:6,5:5,6:4,7:3,8:2,1:0，得到5个馏分段，E2.1-E2.5，Fr.E2.1 3.5mg经Sephadex LH-20柱层析分离得到3个部分，E2.1.1-E2.1.3，Fr.E2.1.2 160mg经半制备HPLC纯化，溶剂系统为甲醇/水，40:60，得Blapfuran B(2)3mg，其保留时间tR＝18.1min，流速为3mL/min，和Blapfuran A(1)，重量为10mg，保留时间tR＝26.6min，流速为3mL/min，Blapfuran A(1)经手性IC柱拆分，洗脱系统为正己烷/乙醇85:15，得(+)-Blapfuran A，1.0mg，保留时间tR＝15.3min，流速为1mL/min和(–)-Blapfuran A，1.2mg，保留时间tR＝17.2min，流速为1mL/min，Blapfuran B(2)经手性IC柱拆分，洗脱系统为正己烷/乙醇85:15，得(+)-Blapfuran B，3.2mg，保留时间tR＝21.2min，流速为1mL/min和(–)-Blapfuran B，3.5mg，保留时间tR＝25.6min，流速为1mL/min。
3.一种权利要求1所述的酚性化合物在制备抑制炎症药物中的应用。
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