[发明专利]一种3-羟基黄酮及其衍生物的水相一锅合成方法有效
申请号: | 201811449937.1 | 申请日: | 2018-11-30 |
公开(公告)号: | CN109320488B | 公开(公告)日: | 2020-08-18 |
发明(设计)人: | 王淳;张国林;熊伟 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都生物研究所 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30 |
代理公司: | 成都坤伦厚朴专利代理事务所(普通合伙) 51247 | 代理人: | 刘坤 |
地址: | 610041 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 羟基 黄酮 及其 衍生物 一锅 合成 方法 | ||
1.一种3-羟基黄酮及其衍生物的合成方法,其特征在于:以2-羟基苯乙酮及其衍生物与苯甲醛及其衍生物为反应底物,或以2-羟基查耳酮及其衍生物为反应底物,以水或乙醇水溶液作溶剂,以吡咯烷为催化剂和碱,在有氧条件下、20~100℃,反应得到3-羟基黄酮或其衍生物;
所述2-羟基苯乙酮及其衍生物的结构通式为:
其中,R1、R2、R3、R4为芳基、酰基、酰胺基、酯基、磺酸基、磺酸胺基、磺酸酯基、亚磺酸基、亚磺酸胺基、亚磺酸酯基、腈基、烷基、环烷基、烯基、炔基、卤素、烷氧基、氨基、胺基、硫醚基、硝基、磷酸酯基、氢中的任意一种;
所述苯甲醛及其衍生物的结构通式为:
其中,R1ˊ、R2ˊ、R3ˊ、R4ˊ、R5ˊ为芳基、酰基、酰胺基、酯基、磺酸基、磺酸胺基、磺酸酯基、亚磺酸基、亚磺酸胺基、亚磺酸酯基、腈基、烷基、环烷基、烯基、炔基、卤素、烷氧基、氨基、胺基、硫醚基、硝基、磷酸酯基、氢中的任意一种;
所述2-羟基查耳酮及其衍生物的结构通式为:
其中,R1、R2、R3、R4、R1ˊ、R2ˊ、R3ˊ、R4ˊ、R5ˊ为芳基、酰基、酰胺基、酯基、磺酸基、磺酸胺基、磺酸酯基、亚磺酸基、亚磺酸胺基、亚磺酸酯基、腈基、烷基、环烷基、烯基、炔基、卤素、烷氧基、氨基、胺基、硫醚基、硝基、磷酸酯基、氢中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的3-羟基黄酮及其衍生物的合成方法,其特征在于:先在所述溶剂中加入碱,再加入所述反应底物。
3.根据权利要求2所述的3-羟基黄酮及其衍生物的合成方法,其特征在于:按摩尔比,所述2-羟基苯乙酮及其衍生物:苯甲醛及其衍生物:碱:溶剂=1:1.1:(2~16):(5.5~100)。
4.根据权利要求3所述的3-羟基黄酮及其衍生物的合成方法,其特征在于:在溶剂中加入碱,混匀后,缓慢加入2-羟基苯乙酮及其衍生物,强烈搅拌至溶解后,再缓慢加入苯甲醛及其衍生物,搅拌反应≥24h,即得。
5.根据权利要求2所述的3-羟基黄酮及其衍生物的合成方法,其特征在于:按摩尔比,2-羟基查耳酮及其衍生物:碱:溶剂=1:(2~16):(5.5~100)。
6.根据权利要求5所述的3-羟基黄酮及其衍生物的合成方法,其特征在于:在溶剂中加入碱,混匀后,缓慢加入2-羟基查耳酮及其衍生物,搅拌反应≥24h,即得。
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