[发明专利]一种夜交藤中极性化合物的纯化制备方法有效

专利信息
申请号: 201811432508.3 申请日: 2018-11-28
公开(公告)号: CN111233757B 公开(公告)日: 2022-11-15
发明(设计)人: 梁鑫淼;刘典;金红利;刘艳芳 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D213/80 分类号: C07D213/80;C07D213/803;C07H15/18;C07H1/08;C07D473/34
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰
地址: 116023 辽宁省*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 夜交藤中 极性 化合物 纯化 制备 方法
【说明书】:

发明提供了一种夜交藤提取物中极性化合物的纯化制备方法。采用高正交性的反相/亲水二维制备液相色谱,实现夜交藤中极性化合物的分离纯化。第一维采用极性共聚反相XAqua C18色谱柱,对夜交藤的极性组分进行制备,降低样品复杂性。选取三个代表性馏分,采用两性离子键合的亲水色谱柱Click XIon对其进行第二维制备。该方法采用线性梯度的洗脱方式,流动相组成为乙腈、甲醇和水,甲酸作为添加剂,无缓冲盐添加,便于样品制备后处理。该方法解决了极性化合物在常规色谱填料上的弱保留问题,可以实现夜交藤中极性化合物的高效制备,为其他中药、生物样品以及药物制剂中极性化合物的分离纯化提供了良好的技术方案。

技术领域

本发明属于分析化学领域,涉及一种夜交藤中极性化合物的纯化制备方法,具体地说是一种通过极性共聚反相色谱结合两性离子的亲水色谱的二维制备液相色谱方法,实现夜交藤中极性化合物的高效分离纯化。

背景技术

中药水煎液中含大量极性成分,包括极性生物碱、极性糖苷、有机酸以及多酚类等化合物。这些极性成分在中药中具有多种重要的生理活性,包括镇痛、抗菌、抗病毒等。目前,在新药发现过程中,天然极性成分越来越多的作为先导化合物被发现并发挥着非常重要的作用。(Niko,S.R.,et al.,The Last Decade of Antinociceptive Alkaloids:Structure,Synthesis,Mechanism of Action and Prospect.Current Topics inMedicinal Chemistry,2013.13(17):p.2134-2170;Teplova,V.V.,et al.,NaturalPolyphenols:Biological Activity,Pharmacological Potential,Means of MetabolicEngineering (Review).Applied Biochemistry and Microbiology,2018.54(3):p.221-237;Leeson,P.D.and B.Springthorpe,The influence of drug-like concepts ondecision-making in medicinal chemistry.Nat Rev Drug Discov,2007.6(11):p.881-890;Leeson,P.D.and S.A.St-Gallay,The influence of the 'organizational factor'on compound quality in drug discovery.Nat Rev Drug Discov,2011.10(10):p.749-765.)

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