[发明专利]一种取代的硼酸酯化合物的制备方法及其晶型有效
| 申请号： | 201811390368.8 | 申请日： | 2018-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN109251218B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 王义汉;刘志强;赵九洋 | 申请（专利权）人： | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P13/12;A61P13/08;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区科技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 硼酸 酯化 制备 方法 及其 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式(A-1)化合物的方法：
所述方法包括下面步骤：
a)使式(B)的化合物与柠檬酸反应以形成式(A-1)的化合物，其中溶剂为1,4-二噁烷，反应温度为40℃至80℃：
2.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤a)的反应温度为80℃。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，进一步包括步骤b)使式(A-1)化合物在乙酸乙酯中结晶，以得到式(A-1)化合物的晶型。
4.根据权利要求3所述的方法，其中步骤b)包括将步骤a)的溶剂除去，室温加入乙酸乙酯搅拌，至析出固体。
5.根据权利要求4所述的方法，其中步骤b)中，室温加入乙酸乙酯搅拌12h，析出固体，抽滤。
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