[发明专利]一种噻吩并嘧啶类化合物及其医药用途

说明书

本发明涉及通式(I)所示的含噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，其中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、Q具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式(I)所示的化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药在制备和/或预防、缓解人体组织或器官肿瘤细胞引起的癌症。所指癌症优选结肠癌、肝癌、淋巴瘤、肺癌、食管癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、皮肤癌、卵巢癌、宫颈癌、肾癌、白血病、前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、直肠癌、骨肉瘤、鼻咽癌或胃癌等。

技术领域

本发明属于医药领域。具体地涉及一种噻吩并嘧啶类化合物及其医药用途，特别是在预防和/或治疗癌症中的用途。

背景技术

专利US2012/0065200A1涉及的通式化合物A作为骨骼疾病预防的，无肿瘤报道活性。

专利US2012/0149708A1涉及的通式化合物M作为HIV-1抑制剂，无肿瘤报道活性。

专利WO2014/108053A1涉及的通式化合物N作为具有双重抑制CDK/Aurora的活性。

尽管已有多件专利，但仍需要不断研发新的抗癌化合物以控制癌症对人类的危害。上述专利中所有公开的化合物虽与本发明化合物结构上存在显著的不同。

发明内容

本发明旨在提供一种噻吩并嘧啶类化合物及其医药用途，特别是在预防和/或治疗癌症中的用途。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种噻吩并嘧啶类化合物，化合物为通式(Ι)所示，

式中，

R₁选自氢、卤素、C₁-C₁₂烷氧基羰基、未取代或被至少一个Q基团取代的C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂烷硫基或C₁-C₁₂烷基磺酰基；

R₂选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、未取代或被至少一个Q基团取代的C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₃-C₁₂环烷基、C₁-C₁₂烷硫基；

R₃选自未取代或被至少一个Q基团取代的杂环基、芳基或杂芳基；

R₄选自芳基、杂芳基、被至少一个Q基团取代的C₁-C₁₂烷基、C₃-C₁₂环烷基、芳基或杂芳基；

R₅选自氢、未取代或被1-3个卤素取代的C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基或C₃-C₁₂环烷基；