[发明专利]糠酸莫米松凝胶及其制备方法

说明书

本发明提供了一种糠酸莫米松凝胶的制备方法，由下述重量配比的原辅料制成：糠酸莫米松1.0g、卡波姆8.0‑10.0g、三乙醇胺4.0‑6.0g、药用乙醇50.0g、甘油150.0g、羟苯乙酯0‑1.5g，加纯化水至总重量为1000g；其中糠酸莫米松凝胶pH值为5.5~6.5，三乙醇胺与卡波姆的质量比值为0.40~0.55；糠酸莫米松凝胶单个未知杂质不超过0.2%，总杂质不大于1.0%，在高温光照条件下更加稳定；同时本发明发现添加独活、卷柏、侧柏叶、白花蛇舌草、药用辅料、氮酮、米浆水对治疗脚开裂具有良好疗效。

技术领域

本发明涉及一种外用制剂药物的技术领域，尤其是一种含有糠酸莫米松的外用凝胶制剂药物，该凝胶由于采用卡波姆和三乙醇胺的基质组合，卡波姆作为凝胶基质，三乙醇胺作为pH调节剂，甘油作为保湿剂，具有更好的保湿性及透过吸收效果，能有效通过组织吸收起效而不妨碍皮肤正常功能，特别适用于脂溢性皮肤病。

背景技术

糠酸莫米松是人工合成的局部糖皮质激素药，具有抗炎疗效强而肾上皮质功能抑制低的特点。糠酸莫米松凝胶，有减轻炎症和瘙痒的作用，适用于对糖皮质激素有效的皮肤病如皮炎（接触性皮炎、脂溢性皮炎、异位性皮炎、神经性皮炎），急性、亚急性、慢性湿疹、盘状红斑狼疮，扁平苔藓，皮肤淀粉样变苔藓，环状肉芽肿，小面积银屑病，胫前粘液水肿等。

目前，市场糠酸莫米松凝胶仅有华润三九和浙江仙琚产品，并且市场销售较多的为乳膏制剂，而影响乳膏基质稳定的因素较多，乳膏制剂更容易出现分层现象，从稳定性来说凝胶制剂比乳膏制剂更稳定；另从使用的方便性、油腻感等来说，乳膏基质为油相与水相组成，而油相大多为凡士林、脂肪酸、脂肪醇，使用时油腻感较强。

本公司授权的专利号“CN201110297265.9”提供的一种糠酸莫米松凝胶及其制备方法，糠酸莫米松凝胶，由下述重量配比的原辅料制成：糠酸莫米松1份、甘油150份、卡波姆7.5份、海藻酸钠1份、月桂氮卓酮5份、三乙醇胺10份、药用乙醇50份、羟苯乙酯2份、加余量的纯化水至总重量为1000份；使用卡波姆作为水溶性基质，三乙醇胺作为稠度调节剂，使本品具有在皮肤表面附着性强，涂展性好，延长药物在皮肤表面的滞留时间的优点，增强了药物的作用，虽然各项指标均符合国家规定，但是在存储中发现羟苯乙酯少量絮结在一起成细小颗粒，有关物质增加较快等问题，且研究过程发现该配方药在对脚开裂具有一定的愈合作用，只是效果略欠，前期有一定疗效，但是在后期无法达到完全治愈，因此本公司为加深其对脚开裂作用展开研究，以增加本产品作用功能，且下面将要介绍的技术方案便是在这种背景下产生的。

糠酸莫米松凝胶在生产和贮藏过程中发现存在下列问题：

（1）胶体析晶

在贮存过程中，部分批次产品在近效期间羟苯乙酯少量絮结在一起成细小颗粒，影响患者的顺应性。

（2）有关物质增加较快

糠酸莫米松凝胶质量标准【有关物质】要求为：单个未知杂质不得超过0.2%，总杂质不得大于1.0%。对糠酸莫米松凝胶24个月进行有关物质检查时发现，最大单个杂质接近0.2%，总杂质增加2.5~4倍，接近1.0%，增速较快，产品存在质量风险。

发明内容

为了解决现有技术中存在的不足，本发明提供的一种糠酸莫米松凝胶及其制备方法，其辅料配比选择恰当，可以使得糠酸莫米松凝胶保湿性能及稳定性能更加突出，本发明的另一目的是提供的一种可治疗脚开裂的配方及制备方法，使本发明产品对治脚裂达到良好效果。

糠酸莫米松凝胶，由下述重量配比的原辅料制成：糠酸莫米松1.0g、卡波姆8.0-10.0g、三乙醇胺4.0-6.0g、药用乙醇50.0g、甘油150.0g、羟苯乙酯0-1.5g，加纯化水至总重量为1000g；其中糠酸莫米松凝胶pH值为5.5~6.5，三乙醇胺与卡波姆的质量比值为0.40~0.55。