[发明专利]20位取代的喜树碱衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物具有式(I)所示结构：

式中，

(i)X为-(CH₂)_nNH-，n为1，R为取代或未取代的磺酰胺基，并且R具有式(II)所示结构：

其中，R₁为C1-10烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基，R₂为芳基或取代的芳基；

或者，

(ii)X为-(CH₂)_nNHCO(CH₂)_m-，n和m均为1，R为取代或未取代的尿嘧啶，并且R具有式(III)所示结构：

其中，R₃为H、F或Cl；

或者，

(iii)X为-(CH₂)_nNHCO(CH₂)_m-，n为1，m为0，R为取代或未取代的饱和含氮杂环；并且所述饱和含氮杂环是指饱和4-6元含氮杂环；

或者，

(iv)X为-(CH₂)_nCONH-，n为2，R为取代或未取代的C1-20烷基；

或者，

(v)X为-O(CH₂)_nSS(CH₂)_mOCOY-，Y为-(CH₂)_n-或-(CH₂)_nCONH-；

n和m均为2，R为取代或未取代的C1-20烷基；

或者，

(vi)X为-OCH₂CH₂SSCH₂CH₂O-，R为H；

并且，其中，

所述的取代是指基团中至少一个氢原子被取代基所替代，且该取代基选自：卤原子、羟基、硝基、氨基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、芳基、和杂芳基中的任意一种；

并且其中，所述芳基选自下组：苯基、萘基、或蒽基；所述杂芳基是指C3-15杂芳基；

或者，所述化合物为如下表所示的z-2-5、z-4-2、z-5-1、z-6-1、z-7-1或z-8-1；

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述饱和含氮杂环选自下组：四氢吡咯、吗啉、哌啶、哌嗪和硫代吗啉。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为C1-C4烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为甲基、乙基、正丙基或正丁基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为苯基、取代的苯基、萘基、噻吩或吡啶。

6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₂为苯基或取代的苯基。

7.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述化合物为如下表所示的w-1、w-2、w-3、w-4、w-5、w-6、w-7、w-8、w-9、w-10、w-11、w-12、w-13、w-14、w-15、w-16、w-17、w-18、w-19、w-20、w-21、w-22、w-23或w-24；

8.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为对位氟取代、氯取代、硝基取代、甲基取代或者甲氧基取代的苯基。

9.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为如下表所示的w-25、w-26或w-27；