[发明专利]3;7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物与超声协同在抑制肿瘤细胞增殖中的应用在审
申请号: | 201811337984.7 | 申请日: | 2018-11-12 |
公开(公告)号: | CN109432421A | 公开(公告)日: | 2019-03-08 |
发明(设计)人: | 王新;许明玲;景姣姣;刘彬;王晓芳;徐亮 | 申请(专利权)人: | 辽宁大学 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61P35/00;C07D279/18 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 金春华 |
地址: | 110000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二环己胺 鎓碘化物 吩噻嗪 超声 抑制肿瘤细胞增殖 协同 低频超声 动力疗法 构效关系 理论支持 研究对象 医药领域 抗肿瘤 声敏剂 增殖 应用 研究 | ||
1.3,7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物与超声协同在抑制肿瘤细胞增殖中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,3,7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物作为声敏剂协同超声在抑制肿瘤细胞增殖中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述的超声是:超声频率为40KHz,超声功率450W,超声温度为20℃,超声处理1min。
4.根据权利要求2或3所述的应用,其特征在于,所述的超声在避光条件下进行。
5.根据权利要求1、2或3所述的应用,其特征在于,所述的3,7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物的制备方法,包括如下步骤:
1)室温下,将碘的二氯甲烷溶液缓慢滴加到吩噻嗪的二氯甲烷溶液中,搅拌20-25h,抽滤,所得沉淀加入二氯甲烷连续搅拌16h进行洗涤,得中间产物吩噻嗪-5-鎓四碘化物;
2)室温下,将环己胺的甲醇溶液缓慢滴加到吩噻嗪-5-鎓四碘化物的甲醇溶液中,继续搅拌,以薄层色谱法判断反应终点,抽滤得到滤液,滤液旋蒸后依次用二氯甲烷、稀盐酸和蒸馏水进行洗涤,得3,7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物粗产物。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,步骤1)中,按摩尔比,吩噻嗪:碘=1:2-4。
7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,步骤2)中,按摩尔比,吩噻嗪-5-鎓四碘化物:环己胺=1:14。
8.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,包括纯化步骤,采用硅胶柱进行梯度洗脱,对3,7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物粗产物进行纯化。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,将3,7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物粗产物采用硅胶柱进行梯度洗脱,按体积比,先用甲醇:二氯甲烷=1:100的洗脱剂进行洗脱,薄层色谱法判断终产物出现时,换甲醇:二氯甲烷=1:50的洗脱剂继续洗脱;收集该洗脱液,再用薄层层析,展开剂为甲醇:二氯甲烷=1:30,收集产物,为3,7-二环己胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物纯品。
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