[发明专利]一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物，其特征在于化学结构式为：

或，

其中R₁分别为C1-C4的直链烷基或甲基乙酯基，R₂为杂环化合物或取代苯基。

2.根据权利要求1所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述1，3-苯并噻嗪酮类化合物成盐表示式为1，3-苯并噻嗪酮类化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、甲磺酸、延胡索酸、枸橼酸、苯磺酸或对甲苯磺酸中的一种或一种以上的混合物形成的盐。

3.根据权利要求1或2所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于具体工艺如下：

其中R₁分别为C1-C4的直链烷基或甲基乙酯基，R₂为杂环化合物或取代苯基；

式（3）化合物与丙炔酸甲酯或脂肪醛在酸性或碱性条件下反应合成式（4）化合物，式（4）化合物在苯甲醚和三氟甲酸的作用下经脱PMB保护基制得式（5）化合物，式（5）化合物在间氯过氧苯甲酸作用下氧化得到式（Ⅰ）化合物；式（5）化合物与氯甲酸苯酯在碱的作用下经亲核反应制得式（6）化合物，式（6）化合物合成后不需分离直接萃取后在间氯过氧苯甲酸作用下氧化得到式（7）化合物，式（7）所示的化合物与R₂-NH₂化合物制备式（Ⅱ）化合物。

4.根据权利要求3所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述式（3）化合物与丙炔酸甲酯或脂肪醛在酸性或碱性条件下反应合成式（4）时，反应温度为30-100℃，所述的酸：对甲苯磺酸，所述的酸为式（3）化合物的摩尔量1倍，所述的碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸钾的一种或一种以上混合物，碱的用量为式（3）化合物的摩尔量的1倍，丙炔酸甲酯或脂肪醛的用量为式（3）化合物的摩尔量1倍。

5.根据权利要求3或4所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于：式（4）化合物在苯甲醚和三氟甲酸的作用下经脱PMB保护基制得式（5）化合物时，反应温度为50℃，其中式（4）化合物与苯甲醚与三氟甲酸之间的摩尔比为1:4: 40。

6.根据权利要求5所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于：式（5）化合物在间氯过氧苯甲酸作用下氧化得到式（Ⅰ）化合物，反应温度为室温，式（5）化合物与间氯过氧苯甲酸的摩尔比为1:3。

7.根据权利要求3或6所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于：式（5）化合物与氯甲酸苯酯在碱的作用下经亲核反应制得式（6）化合物，反应温度-78-0℃，所述的碱为六甲基二硅基胺基锂或氢化钠，碱的用量为式（5）化合物的摩尔量的1倍，式（5）化合物与氯甲酸苯酯的摩尔比为1：1。

8.根据权利要求7所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于：式（7）化合物与R₂-NH₂化合物制备式（Ⅱ）化合物，反应温度为室温到-50℃，式（7）化合物与R₂-NH₂化合物的摩尔比为1：1.2。

9.根据权利要求3或7所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述式（3）通过以下路线进行制备：

将式（1）化合物2,2'-二硫代二苯甲酸与对甲氧基苄胺缩合得到式（2）化合物，其中缩合剂为碳酰二亚胺盐酸盐，1-羟基苯并三唑和三乙胺，式（1）化合物2,2'-二硫代二苯甲酸与对甲氧基苄胺摩尔比为1：3，碳酰二亚胺盐酸盐的用量为式（1）化合物摩尔用量的2.4倍，1-羟基苯并三唑的用量为式（1）化合物摩尔用量的2.4倍，三乙胺的用量为式（1）化合物摩尔用量的5倍；

式（2）化合物被硼氢化钠还原得到式（3）化合物，其中硼氢化钠的用量为式（2）化合物摩尔用量的4倍。

10.根据权利要求1所述的一种1，3-苯并噻嗪酮类化合物的应用，其特征在于： 该化合物具有抗炎、抗菌和抗癌作用。