[发明专利]一种合成(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的方法在审
| 申请号： | 201811310902.X | 申请日： | 2018-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN109456211A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;唐莅东 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/34 | 分类号： | C07C227/34;C07C229/34 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 硝基苯基 丙酸 丙酸乙酯 合成 迈克尔加成反应 放大生产 高选择性 光学纯度 目标产物 三步反应 三个步骤 最终产物 低成本 光学纯 酒石酸 氨基酸 收率 水解 酯化 | ||
1.一种合成(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的方法，其特征是：包括下步骤：
步骤1：(R,S)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸加入氯化亚砜酯化，得到(R,S)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯盐酸盐，经碳酸氢钠游离后得(R,S)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯；
步骤2：将步骤1得到的(R,S)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯经过L-酒石酸在有机溶剂中，化学拆分得到(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯的酒石酸盐，经碳酸氢钠游离后得到(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯；
步骤3：将步骤2得到的(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯经氢氧化钠水解后，得到(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸；反应式如下：
。
2. 根据权利要求1所述的一种合成(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的方法， 其特征是：所述第二步所述有机溶剂为乙腈或乙醇中的一种。
3. 根据权利要求2所述的一种合成(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的方法， 其特征是：所述有机溶剂为乙醇。
4. 根据权利要求1所述的一种合成(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的方法， 其特征是：所述第二步L-酒石酸用量是(R,S)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯的0.5~1.0当量。
5. 根据权利要求4所述的一种合成(R)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的方法， 其特征是：所述第二步L-酒石酸用量是(R,S)-3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸乙酯的0.6当量。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于康化（上海）新药研发有限公司，未经康化（上海）新药研发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811310902.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
