[发明专利]一种富马酸卢帕他定的口服液体制剂

说明书

本发明涉及一种药物及其剂型领域，具体地涉及一种富马酸卢帕他定口服液体制剂及其制备方法。本发明公布了一种富马酸卢帕他定的口服液体制剂：所述口服液体制剂每100ml包含富马酸卢帕他定0.128g、增溶剂1～20g、甜味剂1～30g、矫味剂0～0.2g、着色剂0～0.01g、防腐剂0～0.20g、pH调节剂调节pH值至4.6～5.6。本发明富马酸卢帕他定的口服液体制剂在加速稳定性研究中显示良好的稳定性。

技术领域

本发明涉及一种药物及其剂型领域，具体地涉及一种富马酸卢帕他定口服液体制剂及其制备方法。

背景技术

过敏性疾病，它是一种常见病和多发病，可分为季节性和长年性两种，包括过敏性鼻炎、荨麻疹、哮喘、湿疹等等。随着工业化进展、现代生活方式和人类生态环境的急剧变化，过敏性疾病的发病率具有全球增长的趋势，其发病率约占人口的5～50％。

目前我国临床上治疗过敏性鼻炎及过敏性荨麻疹的药物主要有抗组胺药物。目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)，非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世，具有直接拮抗H1受体的作用。

8-氯-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-6，11-二氢-5H-苯并[5，6]环庚并[1，2-b]吡啶富马酸盐，分子量为532.04，分子式为C₂₆H₂₆ClN₃·C₄H₄O₄，结构式为：

目前已在国外上市的富马酸卢帕他定片剂，规格为10mg，治疗成人以及青少年的过敏性鼻炎及荨麻疹。已上市富马酸卢帕他定口服液，规格为1mg/ml，120ml/瓶，治疗儿童群体的过敏性鼻炎及荨麻疹。目前上市的富马酸卢帕他定片剂和口服液中富马酸卢帕他定稳定性较差。

发明内容

本发明目的在于克服现有技术中富马酸卢帕他定制剂稳定性差的缺陷，提供一种富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述口服液体制剂每100ml含有以下成分：

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述增溶剂选自丙二醇、聚维酮系列(聚维酮K15、K25、K30等)、聚乙二醇600中的一种或多种。

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述抗氧剂为亚硫酸盐类、抗坏血酸、硫脲、半胱氨酸中的一种或多种。

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述甜味剂木糖醇、蔗糖、山梨醇中的一种或多种。

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述矫味剂为糖精钠、三氯蔗糖、薄荷香精、橙味香精、香蕉味香精的一种或多种。

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述着色剂为喹啉黄、柠檬黄等黄色系着色剂的一种或多种。

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述防腐剂为对羟基苯甲酸脂类(对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丙酯等)及其盐的一种或多种。

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述防腐剂为对羟基苯甲酸脂类(对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丙酯等)及其盐的一种或多种。

上述富马酸卢帕他定口服液体制剂，所述pH调节剂为一种或多种自由缓冲剂及碱组成的群组，所述pH调节剂pH值为4.0～6.0。

具体实施方式