[发明专利]一种18

权利要求书

1.一种¹⁸F标记的化合物8的合成方法，其特征在于，所述方法包括：

(1)

(2)

(3)

(4)

(5)

(6)

(7)

2.如权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述步骤(1)的具体方法为：

将化合物1溶于甲醇-水的混合溶液中，加入氯化铵，冰浴下加入Zn，过滤，滤液减压浓缩，加入乙酸乙酯，干燥得中间体2。

3.如权利要求2所述合成方法，其特征在于，步骤(1)所述化合物1与氯化铵的摩尔比为1:0.5～2；

甲醇-水的体积比为1:1；

化合物1与Zn的质量比为1～3:1。

4.如权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述步骤(3)的具体方法为：

将中间体3溶于冰醋酸中，加热，加入钯碳作为催化剂，通氢气，过滤，减压浓缩滤液，得中间体4。

5.如权利要求4所述合成方法，其特征在于，步骤(3)所述钯碳为质量分数为10％的钯碳；中间体3与钯碳的质量比为2～10:1。

6.如权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述步骤(4)的具体方法为：

将化合物b、中间体4混合溶于二氯甲烷中，冰浴，依次加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐、1-羟基苯并三氮唑，自然升至常温，减压浓缩，加入乙酸乙酯稀释，洗涤干燥纯化后得中间体5。

7.如权利要求6所述合成方法，其特征在于，步骤(4)所述化合物b与中间体4的质量比为1～2:1；

中间体4、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐与1-羟基苯并三氮唑的质量比为1～3:1～3:0.5～1。

8.如权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述步骤(5)的具体方法为：

将中间体5溶于乙酸乙酯，冰浴，加入氯化氢-乙酸乙酯溶液进行反应，过滤，洗涤固体，干燥得化合物6。

9.如权利要求8所述合成方法，其特征在于，所述步骤(5)氯化氢-乙酸乙酯的体积比为1：1。

10.如权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述步骤(6)的具体方法为：

在冰浴条件下，将中间体6溶于环己烷中，缓慢加入三氟甲磺酸，在-5～5℃条件下反应，洗涤，蒸馏浓缩得中间体7。

11.如权利要求10所述合成方法，其特征在于，步骤(6)所述中间体6与三氟甲磺酸的质量体积比为0.5～1g：1ml。

12.如权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述步骤(7)具体方法为：

将中间体7与[¹⁸F]KF/K222在无水乙腈中反应，经纯化后得¹⁸F标记的化合物8。