[发明专利]基于卡宾插入法制备环丙基硼酸的方法在审
| 申请号： | 201811262292.0 | 申请日： | 2018-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN108948057A | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 蔡凡平;李新明 | 申请（专利权）人： | 阜新孚隆宝医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 123000*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环丙基硼酸 环丙基硼酸酯 卡宾 硼酸 乙烯基硼酸酯 有机合成技术 亚甲基卡宾 反应条件 新途径 丙基 成环 合成 分解 | ||
1.基于卡宾插入法制备环丙基硼酸的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)将乙烯基硼酸衍生物与亚甲基卡宾反应，生成环丙基硼酸衍生物；2)环丙基硼酸衍生物，经过水解，得到环丙基硼酸。
2.根据权利要求1所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：硼酸衍生物选自硼酸频哪醇酯、硼酸新戊二醇酯、硼酸邻苯二酚酯或三氟硼酸钾盐。
3.根据权利要求1所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：步骤1中卡宾，由重氮甲烷生成或二卤代甲烷与烷基金属试剂反应生成。
4.根据权利要求3所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：采用重氮甲烷时，加入0.0001-0.5当量金属催化剂。
5.根据权利要求4所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：金属催化剂选自醋酸钯。
6.根据权利要求3所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：二卤代甲烷和烷基金属试剂分别选自二碘甲烷和二乙基锌。
7.根据权利要求6所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：二碘甲烷、二乙基锌与乙烯基硼酸衍生物摩尔比为0.8-2.0：0.8-2.0：1。
8.根据权利要求1所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：第1)步在反应溶剂中进行，反应溶剂选自芳烃、烷烃或者醚类。
9.根据权利要求1所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：第2)步中，水解采用高碘酸钠、无机酸、二乙醇胺、无机碱或硅胶。
10.根据权利要求1所述制备环丙基硼酸的方法，其特征在于：第1)步采用微通道反应器进行。
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