[发明专利]依鲁替尼中间体的制备在审
申请号: | 201811206741.X | 申请日: | 2018-10-17 |
公开(公告)号: | CN109134474A | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
发明(设计)人: | 李延洁;邱小龙;邹平;胡林;陈俊;曹雷 | 申请(专利权)人: | 海门慧聚药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
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地址: | 226123 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 氨基 苯氧基苯基 吡唑 嘧啶 | ||
1.本发明涉及抗癌药物依鲁替尼中间体3-(4-苯氧基苯基)-4-氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶的合成。通过该方法可以减少反应步骤,避免使用昂贵的试剂,反应式如下:
2.如权利要求1所提及的方法,反应所使用的溶剂为DMSO,DMF,DMA。
3.如权利要求1所提及的方法,反应温度为100-150℃。
4.如权利要求1所提及的方法,反应使用的4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶的用量为0.1-1.0当量。
5.如权利要求1所提及的方法,反应使用的4-碘二苯基醚的用量为1.0-40.0当量。
6.如权利要求1所提及的方法,反应时间为12-36小时。
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