[发明专利]一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种普瑞巴林缓释组合物，其包含：

(a)活性成分，所述活性成分包含普瑞巴林或其药学上可接受的盐或水合物；

(b)基质形成剂；

(c)溶胀剂；

(d)填充剂；和

(e)凝胶剂；

其中，所述普瑞巴林或其药学上可接受的盐或水合物的粒径范围是D₉₀300～600μm；

所述溶胀剂为聚氧乙烯；

所述填充剂为微晶纤维素和预胶化淀粉中的一种或两种的组合；

所述基质形成剂选自聚醋酸乙烯酯和聚乙烯基吡咯烷酮的混合物；

所述凝胶剂为卡波姆。

2.如权利要求1所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述普瑞巴林或其药学上可接受的盐或水合物的粒径范围是D₉₀ 350～500μm。

3.如权利要求1或2所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述活性成分的重量百分数为5％-50％；所述基质形成剂的重量百分数为5％-40％；所述溶胀剂的重量百分数为6.5％-70％；所述填充剂的重量百分数为5％-40％；所述凝胶剂的重量百分数为1％-30％。

4.如权利要求3所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述活性成分的重量百分数为10％-35％；所述基质形成剂的重量百分数为15％-35％；所述溶胀剂的重量百分数为9％-29％；所述填充剂的重量百分数为10-35％；所述凝胶剂的重量百分数为3％-20％。

5.如权利要求1或2所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述填充剂为微晶纤维素。

6.如权利要求1所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述填充剂的重量百分数为15％-30％。

7.如权利要求1或2所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述组合物还包含润滑剂。

8.如权利要求7所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯和聚乙二醇中的一种或至少两种的组合。

9.如权利要求8所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述润滑剂为硬脂酸镁。

10.如权利要求7所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述润滑剂的重量百分数为0.1％-1.5％。

11.如权利要求10所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述润滑剂的重量百分数为0.5％-1％。

12.如权利要求1或2所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述组合物还包含包衣粉和/或矫味剂。

13.如权利要求12所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述包衣粉包含聚乙烯醇及聚乙二醇中的至少一种、二氧化硅及滑石粉中的至少一种。

14.如权利要求12所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述包衣粉的重量百分数为2％-6％。

15.如权利要求14所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述包衣粉的重量百分数为3％-4％。

16.如权利要求1-15中任一项所述的普瑞巴林缓释组合物的制备方法，其包括：

将活性成分、基质形成剂、溶胀剂、凝胶剂及填充剂混合，然后进行成型处理。

17.如权利要求16所述的普瑞巴林缓释组合物的制备方法，其中混合时间为10-25分钟。