[发明专利]一种吲哚C-2位置烯基化的方法有效
申请号: | 201811193563.1 | 申请日: | 2018-10-15 |
公开(公告)号: | CN109134343B | 公开(公告)日: | 2021-10-08 |
发明(设计)人: | 刘会;宋键;迟晓晨;孟龙;史亚菲;王新源;梁文静;姚树志;刘青;董云会 | 申请(专利权)人: | 山东理工大学 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/12;C07D209/10;C07D209/18;C07D405/06 |
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地址: | 255086 山东省淄*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吲哚 位置 烯基化 方法 | ||
1.一种吲哚C-2位置烯基化的方法,其特征在于,在110℃ 下,化合物1与化合物2在碱性化合物叔丁醇锂和钯催化剂PdCl2(PPh3)2的作用下,在二氧六环溶剂中反应1小时得到化合物3,无需额外配体参与反应,反应方程式如下:
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其中, R1是H、F、Cl、Br、Ph、4-OMePh、4-MePh、4-tBuPh、4-FPh、4-ClPh;R2是Ts、Ns基团;R3是H、F、Cl、Br、甲氧基、氰基、硝基基团;R4是甲基、乙基、丁基、苄基基团。
2.根据权利要求1所述的一种吲哚C-2位置烯基化的方法,其特征在于:所述钯催化剂PdCl2(PPh3)2的用量为以化合物1为基准的5-10%mol。
3.根据权利要求1所述的一种吲哚C-2位置烯基化的方法,其特征在于:所述碱性化合物叔丁醇锂的用量为以化合物1为基准的3当量。
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