[发明专利]一种基于分子梭的诊疗型纳米药物

权利要求书

1.一种基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于：所述纳米药物由基于蒽的环四内酰胺结构的分子梭主体、分子梭主体修饰基团油酸与聚乙二醇、基于方酸结构的分子梭客体、药物分子构成，所述纳米药物为胶束；

所述的分子梭主体修饰的油酸分子与基于蒽的环四内酰胺连接方式是双硫键；所述的分子梭主体修饰的聚乙二醇分子与基于蒽的环四内酰胺连接方式是点击化学反应生成的三氮唑基团；所述的分子梭客体为方酸的长链脂肪烃衍生物；所述的药物分子为奥沙利铂，氧化后修饰上叠氮基团，通过点击化学连接到分子梭客体两端；

所述的分子梭主体在修饰上聚乙二醇与油酸后形成两亲分子，在水性溶液中自组装成胶束，所述的胶束中将制得的方酸-药物连接分子负载至胶束疏水内核中，制得载药胶束；

所述分子梭主体修饰基团油酸与聚乙二醇的另一末端通过马来酰亚胺与巯基的反应连接上修饰有巯基的多肽分子。

2.根据权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的胶束在透射电子显微镜下观察表面为规整球形。

3.根据权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的胶束在动态光散射下进行表征，其水化半径为36.2±13.7纳米。

4.根据权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的胶束在动态光散射下进行表征，其表面电势为+1.65毫伏。

5.根据权利要求2所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的载药胶束在透射电子显微镜下观察表面为规整球形且具备一个实心内核。

6.根据权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的胶束在动态光散射下进行表征，其水化半径为40.1±14.3纳米。

7.根据权利要求2 所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述载药胶束在动态光散射下进行表征，其表面电势为-9.16毫伏。

8.根据权利要求2所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的载药胶束高效液相色谱测得其对方酸-药物连接分子的包封率为79.31±0.71%。

9.根据权利要求2所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的载药胶束高效液相色谱测得其对奥沙利铂的载药量为3.70±0.19%。

10.根据权利要求2所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的载药胶束其溶液中每毫升含有粒子数目为2.2±0.0355×109个。

11.根据权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，胶束中其分子组分包含分子梭主体与客体的比例为1:0.45。

12.根据权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的多肽分子为末端修饰有巯基的、靶向三阴性乳腺癌与肿瘤新生血管的F3多肽分子。

13.根据权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述载药胶束中，F3修饰的胶束构筑集团所占总体构筑基元比例为20%。

14.权利要求1所述的基于分子梭的诊疗型纳米药物在用于制备梭形近红外超分子探针中的用途，所述探针用于实时监控药物的释放行为。