[发明专利]一种三唑并[1，5-a]喹啉衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种三唑并[1,5-a]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中加入邻三唑取代溴苯和1,2-二取代乙炔，钯催化剂、配体和弱碱形成均一反应体系，在惰性气体氛围下环化，得到式(Ⅲ)的三唑并[1,5-a]喹啉衍生物

其中R₁为氢、氟或甲基，R₂为苯基、取代苯基、羟乙基或C2～C4烷基，R₃为苯基、取代苯基或烷基，

其中邻三唑取代溴苯具有化学式(Ⅰ)所示结构

1,2-二取代乙炔具有化学式(Ⅱ)所示结构

所述配体为磷配体、含氮配体或胺配体；

所述磷配体为三苯基磷或三丁基磷，所述含氮配体为1,10-菲啰啉或联吡啶，所述胺配体为三乙烯二胺。

2.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，R₂所述取代苯基为对位取代苯基或3,5二取代苯基。

3.如权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述取代苯基中含有的取代基为卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或氰基。

4.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，R₃所述取代苯基为对位取代苯基。

5.如权利要求4所述制备方法，其特征在于，所述取代苯基中含有的取代基为卤素、C1～C4烷基、甲氧基或卤取代甲氧基。

6.如权利要求1～5任意一项所述制备方法，其特征在于，所述邻三唑取代溴苯和1,2-二取代乙炔的物质的量比为1:1～2。

7.如权利要求1～5任意一项所述制备方法，其特征在于，所述弱碱与邻三唑取代溴苯的物质的量之比为1:1～3。

8.如权利要求1～5任意一项所述制备方法，其特征在于，所述环化反应温度为100～130℃。