[发明专利]一种透皮给药制剂的制法及其药代动力学研究方法

权利要求书

1.一种透皮给药制剂的制法，其特征在于：以羟丙基纤维素为凝胶基质，以月桂氮卓酮和丙二醇合用为促透剂，并混入测试用药液研磨制得含药凝胶。

2.根据权利要求1所述透皮给药制剂的制法，其特征在于包含步骤：

预制凝胶，称量羟丙基纤维素并均匀平铺于烧杯，在烧杯中加入去离子水完全覆盖羟丙基纤维素上表面放置一段时间，羟丙基纤维素吸水溶胀成初态凝胶；

融合，将初态凝胶转移至研钵中，加入促透剂和含测试药物的储备液，在逐渐添加去离子水的同时进行研磨至所需的制剂体积，得到均匀凝胶样的透皮给药制剂。

3.根据权利要求2所述透皮给药制剂的制法，其特征在于：预制凝胶步骤中羟丙基纤维素加水后放置的时间满足形成稳态的亲水性网状溶胀体。

4.根据权利要求2所述透皮给药制剂的制法，其特征在于：融合步骤在研磨开始前，利用刮刀对初态凝胶进行切割去整、打散。

5.根据权利要求1所述透皮给药制剂的制法，其特征在于：所制得的含药凝胶中按重量百分比计，羟丙基纤维素含量为8-12%，丙二醇含量为8-12%，月桂氮卓酮含量为0.5-1.3%，测试药物活性成分含量为0.1%，其余为去离子水。

6.权利要求1所得的透皮给药制剂的药代动力学研究方法，其特征在于：取静脉给药的实验动物作为对照组，对实验动物表皮施加透皮给药制剂作为实验组，对两组实验动物给药后采集8-10个小时的血浆样品，并采用液相色谱质谱分析法检测样品的药物浓度，评价透皮给药制剂的透皮给药能力。

7.根据权利要求6所述药代动力学研究方法，其特征在于：实验组中在透皮给药前一天对实验动物用硫化钠溶液进行背部局部脱毛，而后将透皮给药制剂均匀涂布于已脱毛的皮肤表面，再用塑料薄膜覆盖，并用医用纱布包裹固定。

8.根据权利要求6所述药代动力学研究方法，其特征在于：评价透皮给药能力的方法为基于两组样品检测所得药物浓度，分别计算得到两组实验的药-时曲线下面积并比较得出。