[发明专利]一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用

说明书

本发明涉及一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用，所述的葛根素衍生物B的制备方法为：先将葛根素与氯乙酰氯反应得化合物A，之后利用化合物A与一系列叔胺反应即得所述的葛根素衍生物B；本发明的葛根素衍生物B不仅具有良好的水溶性，且具有良好的抗血小板聚集作用，可以用于制备抗血小板聚集的药物中。

技术领域

本发明涉及一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用。

背景技术

葛根素属于异黄酮类化合物，具有退热、镇静和对垂体后叶素引起的急性心肌出血有保护作用等。临床上用于冠心病心绞痛、高血压等。

由于葛根素本身水溶性和脂溶性都不好，口服吸收不完全，生物利用度低。临床上也主要以注射剂为主，但近年来发现注射剂型存在许多不良反应，如变态反应、休克和溶血性反应等。因此，对葛根素进行结构的修饰改造，解决其溶解性和生物利用度的课题研究特别有重大意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种水溶性良好且具有良好抗血小板聚集作用的葛根素衍生物B及其制备方法以及应用。

本发明的目的通过如下技术方案实现：一种葛根素衍生物B，其结构式如下：

R₁、R₂、R₃均为饱和直链烷基，其中R₁＝R₂＝CH₂CH₃或C₈H₁₇或C₁₀H₂₁，R₃＝CH₃或CH₂CH₃。

所述的葛根素衍生物B的制备方法，它包括以下步骤：

(1)化合物A的合成：将葛根素与氯乙酰氯反应得化合物A，其中化合物A的结构式为：

(2)目标化合物葛根素衍生物B的合成：将步骤(1)所得的化合物A与叔胺反应即得所述的葛根素衍生物B；其中，所述叔胺为三乙胺、N-甲基二正辛胺、N-甲基二癸基胺中的一种。

葛根素衍生物B合成路线如下：

所述的葛根素衍生物B的应用，在制备抗血小板聚集药物中的应用。

较之现有技术而言，本发明的优点在于：本发明的葛根素衍生物B不仅具有良好的水溶性，且具有良好的抗血小板聚集作用，可以用于制备抗血小板聚集的药物中，另外，该葛根素衍生物B只需经过2步反应就能得到，可见该葛根素衍生物B还具有合成方法简单的优点。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明内容进行详细说明：

一种葛根素衍生物B，其结构式如下：

R₁、R₂、R₃均为饱和直链烷基，其中R₁＝R₂＝CH₂CH₃或C₈H₁₇或C₁₀H₂₁，R₃＝CH₃或CH₂CH₃。

所述的葛根素衍生物B的制备方法，它包括以下步骤：

(1)化合物A的合成：将葛根素与氯乙酰氯反应得化合物A，其中化合物A的结构式为：