[发明专利]一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用有效

专利信息
申请号: 201811156099.9 申请日: 2018-09-30
公开(公告)号: CN109134445B 公开(公告)日: 2020-07-28
发明(设计)人: 王热华 申请(专利权)人: 福州热方健康科技有限公司
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;A61P7/02
代理公司: 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 代理人: 张磊
地址: 350000 福建省福州市鼓楼区温泉*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 葛根 衍生物 及其 制备 方法 以及 应用
【权利要求书】:

1.一种葛根素衍生物B,其特征在于:其结构式如下:

R1、R2、R3均为饱和直链烷基,其中R1=R2=C8H17或C10H21,R3=CH3

2.根据权利要求1所述的葛根素衍生物B的制备方法,其特征在于:它包括以下步骤:

(1)化合物A的合成:将葛根素与氯乙酰氯反应得化合物A,其中化合物A的结构式为:

(2)目标化合物葛根素衍生物B的合成:将步骤(1)所得的化合物A与叔胺反应即得所述的葛根素衍生物B;其中,所述叔胺为N-甲基二正辛胺、N-甲基二癸基胺中的一种;

所述步骤(1)的具体操作方法为:将葛根素溶于有机溶剂A中,加入有机碱,控制体系温度在0-5℃,慢慢滴加氯乙酰氯的有机溶剂A,滴加氯乙酰氯的过程中控制体系的温度不超过5℃;待氯乙酰氯滴加完毕之后,将体系温度升高到25-30℃,在25-30℃温度条件下反应20-24h后,将反应液浓缩,得浓缩物;之后利用硅胶柱层析对浓缩物进行提纯得到化合物A;其中,所述葛根素、有机碱以及氯乙酰氯的摩尔比为1:1-2:1-2;

所述步骤(2)的具体操作方法为:将化合物A溶解于有机溶剂B,反应体系冷却到0-5℃,在0-5℃条件下加入叔胺,待叔胺加入完毕之后,将体系升温到45-65℃,反应8-20h后,冷却,得葛根素衍生物B粗产品,之后对葛根素衍生物B粗产品进行提纯得葛根素衍生物B;

其中化合物A、叔胺的摩尔比为1:1-5。

3.根据权利要求2所述的葛根素衍生物B的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂A为二氯甲烷、氯仿、庚烷、四氢呋喃、甲苯中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求2所述的葛根素衍生物B的制备方法,其特征在于:所述有机碱为吡啶、三乙胺、DBU、DBN、DMAP中的一种。

5.根据权利要求2所述的葛根素衍生物B的制备方法,其特征在于:对浓缩物进行硅胶柱层析时,所用的洗脱剂为石油醚与乙酸乙酯的混合溶剂,其中,石油醚与乙酸乙酯的体积比为10:1。

6.根据权利要求2所述的葛根素衍生物B的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂B为二氯甲烷、氯仿、庚烷、四氢呋喃、甲苯中的一种或者几种的混合物。

7.根据权利要求1-6任意一项所述的葛根素衍生物B的应用,其特征在于:在制备抗血小板聚集药物中的应用。

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