[发明专利]磺酰基-1;2;3-三唑类化合物及其可湿性粉剂在防治小麦锈病中的用途

权利要求书

1.磺酰基-1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐，其结构如式I所示：其中Ar选自哌嗪基、苯胺基、4-甲基苯胺基、4-氟苯胺基、4-氯苯胺基、4-溴苯胺基、4-氰基苯胺基、4-三氟甲基苯胺基、4-甲氧基苯胺基、2-甲基苯胺基、2-氟苯胺基、2-氯苯胺基、2-溴苯胺基、2-氰基苯胺基、2-三氟甲基苯胺基、2-甲氧基苯胺基、3-甲基苯胺基、3-氟苯胺基、3-氯苯胺基、3-溴苯胺基、3-氰基苯胺基、3-三氟甲基苯胺基、3-甲氧基苯胺基、1-萘胺基、喹啉-5-胺基、1-哌啶基、1-吡咯烷基。

2.如权利要求1所述的磺酰基-1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐，具体结构为：

3.如权利要求1所述的磺酰基-1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐作为防治小麦锈病中的应用。

4.如权利要求1所述的磺酰基-1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征是：

步骤一：3-(3-甲氧基苯基)丙炔酸(式II)与4-乙氧羰基四氟硼酸重氮苯盐(式III)在噻吩-2-甲酸铜与DABCO·(SO₂)₂作用下低温反应得到中间体1；步骤二：所得到的中间体1与4-叠氮吡啶在吡咯烷的催化作用下反应得到中间体2；

步骤三：所得到的中间体2在碱性条件下发生水解反应得到中间体3；步骤四：中间体3与胺基化合物在缩合试剂及二异丙基乙基胺作用下，最终得到式I结构产物，反应过程如下：

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征是：所述步骤四中所采用的缩合试剂为HATU、HBTU、HCTU、TATU、TBTU、TCTU、TPTU、TSTU、HOAT、HOBT、DCI、DIEA、PyAOP、PyBOP、DCC、DMAP、DBU、CDI、HOOBt、Cl-HOBT、EDC中的一种。

6.一种可湿性粉剂，其特征是：含有权利要求1所述的磺酰基-1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐的活性成分、载体、润湿剂和分散剂。

7.如权利要求6所述的可湿性粉剂，其特征是：所述磺酰基-1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐的处方配比为20-80份。

8.如权利要求6所述的可湿性粉剂，其特征是：所述载体选自硅藻土、白炭黑、膨润土、轻质碳酸钙、凹凸棒土、高岭土中的一种或几种，所述载体处方配比为20-80份。

9.如权利要求6所述的可湿性粉剂，其特征是：所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、拉开粉、脂肪醇聚氧乙烯醚JFC、烷基酚聚氧乙烯醚NP、辛基磷酸盐、松油皂、辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐、索伯中的一种或几种，所述的润湿剂处方配比为1-5份。

10.如权利要求6所述的可湿性粉剂，其特征是：所述分散剂选自NNO、木质素磺酸钠、DAXAD、六偏磷酸钠、淀粉、明胶、阿拉伯胶、卵磷脂、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸钠、聚乙二醇中的一种或几种，所述的分散剂处方配比为1-20份。