[发明专利]并环化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201811143915.2 | 申请日: | 2018-09-29 |
公开(公告)号: | CN109665968B | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
发明(设计)人: | 蔡家强;刘金明;王利春;王晶翼 | 申请(专利权)人: | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
主分类号: | C07C217/58 | 分类号: | C07C217/58;C07C215/08;C07C215/14;C07C229/14;C07C323/32;C07D231/56;C07D401/06;C07D209/08;C07D401/12;C07D263/58;C07D277/68;C07D417/12;C07D263/56 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 杜仙;刘海罗 |
地址: | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式IV所示化合物、或其药学可接受的盐或立体异构体:
其中,各各自独立地选自单键或双键,且不同时为双键;
R1、R3和R4各自独立地选自氢、氟、氯和C1-6烷基;
R2选自-C1-6烷基-NRpRp;各Rp可以相同或不同;
Rp各自独立地选自氢和C1-6烷基;任选地,所述C1-6烷基被一个或多个选自羟基和羧基的取代基取代;
X1选自C、CH和N;
A选自CRh和CRhRh;
B选自CRj、CRjRj、N和NRk;
D选自C、CRm和N;
E选自CRnRn、NRo、O和C=O;
Rh、Rj、Rk、Rm、Rn和Ro均为氢;
n选自1和2;当n为2时,各B相同或不同。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学可接受的盐或立体异构体,其中,
各各自独立地选自单键或双键,且不同时为双键;
A选自CRh和CRhRh;
B选自CRj、CRjRj和N;
D选自CRm和N;
E选自O和C=O;
Rh、Rj和Rm均为氢;
R1、R3、R4各自独立地选自氢、氟和氯;
R2选自
3.根据权利要求2所述的化合物、或其药学可接受的盐或立体异构体,其中,当R2为时,R2选自
4.根据权利要求1至3任一项所述的化合物、或其药学可接受的盐或立体异构体,其中,
均为单键;
A选自CRhRh,B选自CRjRj,D选自CRm和N,Rh、Rj和Rm均为氢,E选自O和C=O;n为1。
5.下述化合物、或其药学可接受的盐或立体异构体,其中所述化合物选自:
6.一种药物组合物,所述药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1-5任意一项所述的化合物、或其药学可接受的盐或立体异构体,以及药学上可接受的载体。
7.一种权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
所述步骤中,通式(I-c)化合物与碱性试剂反应得到通式(I)化合物,其中,环G为苯环;环J为m、r、t、i各自分别为1;X1、A、B、D、E、R1、R2、R3、R4和n如权利要求1所定义。
8.药盒产品,其包含权利要求1-5中任一项所述的化合物、或其药学可接受的盐或立体异构体,或者权利要求6的药物组合物,以及任选的药品说明书。
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