[发明专利]类肽化合物及其制备方法、寡聚物、药物组合物和试剂盒有效
| 申请号: | 201811138563.1 | 申请日: | 2018-09-28 |
| 公开(公告)号: | CN110981936B | 公开(公告)日: | 2021-10-12 |
| 发明(设计)人: | 赵子健;殷雨丹 | 申请(专利权)人: | 北京京东方技术开发有限公司;京东方科技集团股份有限公司 |
| 主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/08;A61K38/08;A61P35/00;G01N33/68;G01N33/574;G01N21/64 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 彭久云 |
| 地址: | 100176 北京市经*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 制备 方法 寡聚物 药物 组合 试剂盒 | ||
1.一种类肽化合物,其由半胱氨酸(Cys)亚单位、丁二胺(Nlys)亚单位、3,4-亚甲二氧基苄胺(Npip)亚单位、3-氨基丙酸(Nce)亚单位和1-萘胺亚单位组成,其中,所述类肽化合物包含的亚单位的顺序为半胱氨酸(Cys)亚单位—丁二胺(Nlys)亚单位—丁二胺(Nlys)亚单位—丁二胺(Nlys)亚单位—3,4-亚甲二氧基苄胺(Npip)亚单位—3-氨基丙酸(Nce)亚单位—1-萘胺亚单位。
2.根据权利要求1所述的类肽化合物,其中,所述类肽化合物具有式I所示的结构:
3.一种如权利要求1或2所述的类肽化合物的制备方法,其中,所述制备方法包括固相合成法。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其中,所述制备方法包括以下步骤:
(1)按照所述类肽化合物的亚单位的连接顺序,将所述类肽化合物的第一个亚单位连接至固相载体上;
(2)将溴乙酸在活化剂的活化作用下与连接至所述固相载体上的第一个亚单位的氨基进行反应形成酰胺键;
(3)将所述类肽化合物的第二个亚单位的供体与步骤(2)得到的产物进行反应,取代掉溴原子,完成第二个亚单位的连接;
(4)重复进行所述溴乙酸以及后续亚单位的连接,直至完成所有亚单位的连接;
(5)从所述固相载体上将合成得到的类肽化合物裂解下来得到该类肽化合物。
5.一种寡聚物,其中,所述寡聚物的分子结构式为:
其中,10≥n1≥3,10≥n2≥3,n1=n2,n1和n2均为自然数。
6.根据权利要求5所述的寡聚物,其中,所述寡聚物的分子结构式为:
7.一种药物组合物,包括:
如权利要求5所述的寡聚物;以及
药学上接受的辅料。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中,所述辅料为赋形剂、稀释剂、载体、调味剂、粘合剂和填充剂中的任意一种或至少两种的组合。
9.一种如权利要求7或8所述的药物组合物在制备检测或者诊断与酪氨酸激酶HER2相关的疾病的药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其中,所述疾病包括乳腺癌、胃癌和卵巢癌。
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