[发明专利]制备氟维司群的方法及中间体有效
| 申请号： | 201811114462.0 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN110938107B | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | 余俊;武华周;曹莹;游军辉;张小兵 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00;C07J31/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氟维司群 方法 中间体 | ||
1.氟维司群的制备方法，包括以下步骤：
a)以雌二醇为起始原料，经上保护、羟化、氧化得到中间体3；
b)中间体3与1,9-二碘壬烷在有机溶剂的碱性条件下反应得到中间体5，其中，反应温度为15～60℃，1,9-二碘壬烷摩尔用量是中间体3的1.5～2.5当量；
c)中间体5再经缩合、脱保护-还原、氧化工序制备得到氟维司群
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法在有机溶剂中进行，其中有机溶剂包括苯、甲苯、二甲苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、四氢呋喃或其混合物。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、乙醇钾、乙醇钠、甲醇钾、甲醇钠。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述碱选自叔丁醇钾。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱的摩尔用量是中间体3的1-4当量。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱的摩尔用量是中间体3的1-3当量。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱的摩尔用量是中间体3的1.5-2.5当量。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应时间为3～12小时。
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，反应时间为8～10小时。
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