[发明专利]具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统及其在制药中的应用在审
| 申请号： | 201811090619.0 | 申请日： | 2018-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN110898033A | 公开（公告）日： | 2020-03-24 |
| 发明（设计）人： | 陈钧;裴圆圆 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/34;A61K47/42;A61K47/10;A61K31/7068;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 调节 肿瘤 环境 靶向 功能 药物 递送 系统 及其 制药 中的 应用 | ||
1.一种具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，以药用高分子聚乳酸材料构建的纳米粒子，表面共价结合一段功能性多肽CGKRK，通过乳化溶媒蒸发法物理性包载天然药物单体于纳米粒子的疏水内核，该药物递送系统能靶向在肿瘤微环境高表达的硫酸乙酰肝素，提高肿瘤靶向性以及提高药物的溶解度和体内循环时间。
2.按权利要求1所述的具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，所述的高分子聚乳酸材料含有甲基化的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物mPEG-PLA。
3.按权利要求2所述的具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，所述的甲基化的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物mPEG-PLA的分子量为10000-50000 Da。
4.按权利要求2所述的具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，所述的功能性多肽CGKRK通过丙二醛-巯基反应修饰于纳米颗粒的表面，实现靶向肿瘤部位的目的。
5.按权利要求1所述的具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，所包载的疏水性天然药物单体为梣酮。
6.按权利要求1所述的具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，包载疏水性药物单体的方法是乳化溶媒蒸发法。
7.按权利要求1所述的具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，所述药物递送系统能抑制CAFs的激活，减少巨噬细胞向M2型转化，改善肿瘤微环境，提高血流灌注。
8.按权利要求1所述的具有调节肿瘤微环境和靶向功能的药物递送系统，其特征在于，所述药物递送系统抑制TGF-β/smad通路的psmad2和psmad3的表达作用于CAFs。
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