[发明专利]一类酸敏感型环糊精及其制备方法在审
| 申请号： | 201811085497.6 | 申请日： | 2018-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN109180840A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 杨波;林洁玲;张东京;赵榆林;高传柱;廖霞俐 | 申请（专利权）人： | 昆明理工大学 |
| 主分类号： | C08B37/16 | 分类号： | C08B37/16;A61K47/69 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 650093 云*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环糊精 酸敏感 制备 生物利用度 反应条件 抗癌药物 溶解性好 肿瘤细胞 聚合物 难溶性 酸敏性 释放 | ||
【权利要求书】：
1.结构式如下式所示的酸敏感型环糊精：
其中m=5～7；n=0～2；R1选自H、CH3；R2选自H、CH3；R1和R2不同时为CH3。
2.权利要求1所述酸敏感型环糊精的制备方法，其特征在于，步骤如下：
（1）将胺基衍生化的环糊精溶于蒸馏水中，混匀；
（2）将柠康酸酐的乙腈溶液或马来酸酐的乙腈溶液加入到步骤（1）溶液中，搅拌混匀后加入三乙胺，在25℃～45℃下搅拌反应4～12小时，其中柠康酸酐或马来酸酐与胺基衍生化的环糊精的摩尔比为4:1～12:1，三乙胺与胺基衍生化的环糊精的摩尔比为30:1～60:1；
（3）反应完毕后，在反应物中添加2～3mol/L的HCl进行酸化至反应物pH为5.5～7，再将反应物慢慢滴入其体积3～10倍的有机溶剂中，搅拌，析出沉淀后，过滤，滤渣用同样的有机溶剂洗涤3～4次，所得固体干燥，即为酸敏感型环糊精。
3.根据权利要求2所述的酸敏感型环糊精的制备方法，其特征在于：胺基衍生化的环糊精为胺基环糊精、乙二胺环糊精或二乙烯三胺环糊精。
4.根据权利要求2所述的酸敏感型环糊精的制备方法，其特征在于：步骤（3）中的有机溶剂为甲醇，乙醇或丙酮。
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