[发明专利]一种含吡唑啉结构的微管聚合抑制剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201811059251.1 申请日: 2018-09-07
公开(公告)号: CN109020888B 公开(公告)日: 2021-11-16
发明(设计)人: 朱海亮;张雅亮;夏林颖;杨蓉 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D231/06 分类号: C07D231/06;A61P35/00;A61K31/415
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210023 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡唑 结构 微管 聚合 抑制剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种结构式为通式(I)的吡唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐:

其中:R1表示:-3-OH-4-OCH3,-3,4-(OCH3)2,-3,4,5-(OCH3)3,-2,4,5-(OCH3)3,-2,4,6-(OCH3)3

R2表示:-H,-3-OH,-4-OH,-3-CH3,-3-Cl,-3-OCH3,-4-OCH3,-3-OCH2CH3,-3,4,5-(OCH3)3,-3,4-(OCH3)2

R3表示:-CH3,-CH2CH3,-CH2CH2CH3,-CH2Ph。

2.根据权利要求1所述的吡唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的吡唑啉类衍生物选自下列物质:

3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;

3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;

3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;

3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;

3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;

3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;

3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;

3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;

3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;

3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;

3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;

3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;

3-苯基-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-苯基-5-(2,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-苯基-5-(2,4,6-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(3-乙氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(3-甲基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(3-氯苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(4-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;

3-(3,4-二甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯。

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