[发明专利]一种含吡唑啉结构的微管聚合抑制剂及其应用有效
| 申请号: | 201811059251.1 | 申请日: | 2018-09-07 |
| 公开(公告)号: | CN109020888B | 公开(公告)日: | 2021-11-16 |
| 发明(设计)人: | 朱海亮;张雅亮;夏林颖;杨蓉 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
| 主分类号: | C07D231/06 | 分类号: | C07D231/06;A61P35/00;A61K31/415 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 210023 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 吡唑 结构 微管 聚合 抑制剂 及其 应用 | ||
1.一种结构式为通式(I)的吡唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐:
其中:R1表示:-3-OH-4-OCH3,-3,4-(OCH3)2,-3,4,5-(OCH3)3,-2,4,5-(OCH3)3,-2,4,6-(OCH3)3;
R2表示:-H,-3-OH,-4-OH,-3-CH3,-3-Cl,-3-OCH3,-4-OCH3,-3-OCH2CH3,-3,4,5-(OCH3)3,-3,4-(OCH3)2;
R3表示:-CH3,-CH2CH3,-CH2CH2CH3,-CH2Ph。
2.根据权利要求1所述的吡唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的吡唑啉类衍生物选自下列物质:
3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;
3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;
3-苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;
3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;
3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;
3-(3-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;
3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;
3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;
3-(4-甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;
3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸乙酯;
3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸正丙酯;
3-(3-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸苄酯;
3-苯基-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-苯基-5-(2,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-苯基-5-(2,4,6-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(3-乙氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(3-甲基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(3-氯苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(4-羟基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯;
3-(3,4-二甲氧基苯基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-羧酸甲酯。
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