[发明专利]一种近红外光动力纳米药物的制备和应用

说明书

本发明涉及一种近红外光动力纳米药物的制备和应用。所述纳米药物由修饰过的IR780载体材料及全氟化碳制备而成。所得到的近红外光动力纳米药物粒径在50‑400nm范围内。在光动力治疗过程中，载体材料的水溶性好，不易发生聚集；全氟化碳的加入提高了药物产生单线态氧的能力，增强了对肿瘤的杀伤效果。在更具穿透性的近红外波段光的照射下，小鼠体内外的抗肿瘤效果良好。同时，此种方法制备简单，也可用于其他疾病的治疗，具有良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种近红外光动力纳米药物的制备，以及其在肿瘤治疗方面的应用。

背景技术

光动力治疗（Photodynamic Therapy，PDT）是一种利用光来治疗肿瘤的手段。指光敏剂利用光动力反应将吸收的能量传递给氧气，氧气吸收能量后可以生成高活性的单线态氧（¹O₂）这些单线态氧可以与肿瘤的溶酶体、线粒体内质网等细胞器或者细胞核发生反应，引起肿瘤细胞的凋亡、坏死，达到治疗肿瘤的效果。由于光动力治疗具有一定的靶向性，它一般只在光照部位发挥杀伤作用，对正常细胞的影响较小，毒副作用大大降低，因此，在最近几十年时间中受到了广泛的研究。

传统的光敏剂分子吸收波段一般在红光波段范围（小于650nm），此波段的光难以照射入深层次的肿瘤，因此只能治疗一些较为浅表性的肿瘤，限制了其治疗效果。近红外分子吸收波长在近红外光波段范围内，此波段的光对组织的穿透性强，能将能量传递到更为深层次的病变部位。然而，近红外分子产单线态氧的能力较低，导致光动力治疗效果较差；同时其水溶性一般较差，在水相环境中容易聚集，进一步限制了它的应用。

发明内容

本发明目的就是为了克服上述技术缺陷而提供一种近红外光动力纳米药物的制备和应用。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

本发明的目的之一在于提出一种近红外光动力纳米药物，其具体包括含有光动力药物（IR780）的载体材料PEG-IR780-C13以及光动力增效剂全氟三丁胺（PFTBA）。其中，载体材料PEG-IR780-C13与全氟三丁胺（PFTBA）的质量比为0.1-20。

IR780是一种亲脂性的七甲川花菁类阳离子染料药物，在近红外波长波段780nm处有特征吸收峰，而其水溶性较差。本发明对其两端进行结构修饰得到了水溶性好，结构稳定的PEG-IR780-C13，接着对全氟三丁胺包裹，使得其产生单线态氧的能力增强，能够达到光动力治疗的要求，形成近红外光动力纳米药物。

本发明的目的之二在于提出一种近红外光动力纳米药物的制备方法，其具体为将一定量的全氟三丁胺滴入PEG-IR780-C13水溶液中，震荡混合，即得到近红外光动力纳米药物。其中PEG-IR780-C13的浓度为0.01-2mg/mL, 载体材料PEG-IR780-C13与全氟三丁胺（PFTBA）的质量比为0.1-20。PFTBA的含量过低，光动力效果不明显；PFTBA含量过高，形成的纳米药物结构不稳定，易沉淀。

本发明的目的之三在于提出一种近红外光动力纳米药物，将其应用于肿瘤的治疗。

本发明的有益效果是：工艺过程简单，可控性好。形成的近红外光动力纳米药物能够利用更具穿透性光（近红外波段）的能量，产生更高的单线态氧，达到一个光动力增效的效果；同时纳米药物水溶性好，药物状态稳定，有利于肿瘤或者其他疾病的光动力治疗。

附图说明

图 1 近红外光动力纳米药物PFTBA@PEG-IR780-C13的透射电镜照片。

图 2 近红外光动力纳米药物PFTBA@PEG-IR780-C13的粒径分布图。

图 3 近红外光动力纳米药物PFTBA@PEG-IR780-C13的光学图谱，其中（A）为紫外可见吸收光谱（B）为荧光光谱。