[发明专利]一种尼美舒利的固体分散微粉及其制备方法

权利要求书

1.一种尼美舒利的固体分散微粉，其特征在于：尼美舒利以聚维酮(PVPK30)和羟丙甲纤维素(HPMC)为分散载体材料，通过超临界流体结晶制备而成。

2.如权利要求1所述的尼美舒利的固体分散微粉，其特征在于，所述尼美舒利与PVPK30及HPMC的重量百分比为10-30％∶20-50％∶30-60％。

3.如权利要求1所述的尼美舒利的固体分散微粉，其特征在于，所述尼美舒利与PVPK30及HPMC的重量百分比为优选20％∶40％∶40％。

4.如权利要求1所述的尼美舒利的固体分散微粉的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)在尼美舒利和PVPK30及HPMC的混合物中加入含0.1％体积比分析纯盐酸的二氯甲烷/甲醇的混合溶剂，完全溶解；

2)液化CO₂由高压泵经对称的两个通道与溶液通道成45°或60°连续引入超临界流体结晶设备体系的高压结晶釜内，通过加热装置和压力调节阀调控釜内温度为35-50℃和压力为75-88bar；

3)通过中间溶液通道先通入含0.1％体积比分析纯盐酸的二氯甲烷/甲醇的混合溶剂，体系达到平衡后，将混合溶剂更换为步骤1)配置的溶液连续进样，溶剂快速与超临界CO₂充分混合并经釜底流出回收，形成的溶质颗粒沉降于结晶釜底部；

4)进样结束后，继续通入CO₂10-30min以除去残留的有机溶剂，随后泄压，收集高压釜内样品，得尼美舒利的固体分散微粉。

5.如权利要求4所述的固体分散微粉的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中混合溶剂二氯甲烷/甲醇的体积比为4∶1-1∶1，溶液浓度为25-75mg/mL。

6.如权利要求4所述的固体分散微粉的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中CO₂流率为25-200mL/min，溶液流速为0.5-5mL/min。

7.如权利要求4所述的固体分散微粉的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中混合溶剂二氯甲烷/甲醇的体积比为3∶1，溶液浓度为50mg/mL；所述步骤2)中CO₂流率为100mL/min；溶液流速为2mL/min，压力为80bar；温度为40℃。

8.如权利要求1所述的固体分散微粉，其特征在于：可用于制备颗粒剂，片剂、胶囊剂或混悬剂。

9.如权利要求8所述的固体分散微粉，其特征在于：制备颗粒剂，片剂、胶囊剂或者混悬剂时可加入稀释剂、崩解剂矫味剂、润滑剂、表面活性剂中的一种或多种。