[发明专利]注射用尼麦角林

说明书

本发明提供一种注射用尼麦角林，其由按重量份计的以下组分组成：尼麦角林2‑5份，甘露醇35‑70份，海藻糖5‑30份，枸橼酸适量；所述注射用尼麦角林投入1000份水中形成的水溶液的pH值为3.2‑3.8。本发明还提供一种注射用尼麦角林的制备方法，包括以下步骤：S1：按重量计称取尼麦角林2‑5份、甘露醇35‑70份、海藻糖5‑30份；S2：将S1称取的原料混合并投入1000份水中，搅拌均匀，用枸橼酸助溶并调节pH值至3.2‑3.8，加入溶液量的0.03w%的药用活性炭，搅拌均匀；S3：经过0.45μm的超滤膜过滤脱除活性炭；S4：经0.22μm的超滤膜过滤；6：灌装，冻干。该注射用尼麦角林溶解性能优良，稳定性好，长时间保存有效成分含量不降低。

技术领域

本发明涉及一种注射用针剂，特别涉及一种注射用尼麦角林。

背景技术

尼麦角林的化学名称是10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸酯。尼麦角林为半合成麦角碱衍生物，有α受体阻断作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用，促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。

尼麦角林适用于改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍。如反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意志等。也适用于急性和慢性周围循环障碍。如肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征。还适用于血管性痴呆，可以在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

但尼麦角林存在在水溶液中不稳定，易水解的问题。影响其作为针剂推广应用。

发明内容

针对上述现有技术的不足，本发明所要解决的技术问题在于，克服以上现有技术的缺点，提供一种稳定性好、不易水解的注射用尼麦角林及其制备方法。

本发明采用的技术方案如下：

一种注射用尼麦角林，其由按重量份计的以下组分组成：尼麦角林2-5份，甘露醇35-70份，海藻糖5-30份，枸橼酸适量；所述注射用尼麦角林投入1000份水中形成的水溶液的pH值为3.2-3.8。

在一些优选实施例中，所述注射用尼麦角林，其由按重量份计的以下组分组成：尼麦角林2份，甘露醇50份，海藻糖5份，枸橼酸适量；所述注射用尼麦角林投入1000份水中形成的水溶液的pH值为3.5。

本发明还提供一种注射用尼麦角林的制备方法，包括以下步骤：S1：按重量计称取尼麦角林2-5份、甘露醇35-70份、海藻糖5-30份。S2：将S1称取的原料混合并投入1000份水中，搅拌均匀，用枸橼酸助溶并调节pH值至3.2-3.8，加入溶液量的0.03w%的药用活性炭，搅拌均匀。S3：经过0.45μm的超滤膜过滤脱除活性炭。S4：经0.22μm的超滤膜过滤。S6：灌装，冻干。

以上是采用水作为溶剂的制备注射用尼麦角林的方法，本发明还提供一种以叔丁醇-水混合溶液作为溶剂的制备注射用尼麦角林的方法。具体为：一种注射用尼麦角林的制备方法，包括以下步骤：S1：按重量计称取尼麦角林2-5份、甘露醇35-70份、海藻糖5-30份；S2：将S1称取的原料混合，投1000份的含叔丁醇的的体积比为5%-40%叔丁醇-水混合溶液，搅拌均匀，用枸橼酸助溶并调节pH值至3.2-3.8，加入溶液量的0.03w%的药用活性炭，搅拌均匀；S3：经过0.45μm的超滤膜过滤脱除活性炭；S4：经0.22μm的超滤膜过滤；S6：灌装，冻干。

在一些优选实施例中，所述的注射用尼麦角林的制备方法，在步骤S4与步骤S6之间还包括步骤S5，S5：经截留分子量为10000的超滤膜过滤。

在一些优选实施例中，所述的冻干步骤包括以下步骤：

预冻：将隔板温度降至-30℃，恒温0.5小时，待制品完全冻结后，再将隔板迅速回温至-8℃,保持20分钟；再将隔板温度降至-35℃，待制品温度达-30℃时，保持2小时；