[发明专利]一种环己烷衍生物的盐在审
申请号: | 201811007027.8 | 申请日: | 2018-08-30 |
公开(公告)号: | CN110872270A | 公开(公告)日: | 2020-03-10 |
发明(设计)人: | 黄悦;郑飞;傅啸云;唐春兰;朱丹 | 申请(专利权)人: | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D333/54 | 分类号: | C07D333/54;A61K31/496;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/28;A61P25/00 |
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地址: | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环己烷 衍生物 | ||
1.一种如式I所示的环己烷衍生物N′-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-7-哌嗪基]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲的盐,
所述盐包含阴离子,所述阴离子为磷酸盐
2.根据权利要求1所述的盐,式I化合物和阴离子的化学计量为1∶1。
3.根据权利要求1所述的盐,所述式I化合物的磷酸盐的化学式为式II所示:
4.根据权利要求1所述的盐,其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在13.986°±0.2°、15.241°±0.2°、15.844°±0.2°、18.154°±0.2°、21.005°±0.2°、21.241°±0.2°和21.811°±0.2°处存在衍射峰。
5.根据权利要求4所述的盐,其还在2θ值为6.794°±0.2°、9.973°±0.2°、19.990°±0.2°、24.450°±0.2°、26.019°±0.2°、27.309°±0.2°、30.710°±0.2°、32.056°±0.2°、35.718°±0.2°和36.401°±0.2°处存在衍射峰;优选地,其XRPD图谱如图4A所示。
6.如权利要求1的式I化合物的盐,在DSC分析中,在213.9℃处具有吸热峰;优选地,其DSC图谱如图4B所示。
7.如权利要求1的式I化合物的盐,在TGA分析中,在150℃处失重达0.7%;优选地,其TGA图谱如图4C所示。
8.一种制备如权利要求1-7的式I化合物的盐的方法,包括如下步骤:式I化合物与磷酸在有机溶剂中反应,即得式I所示化合物的磷酸盐。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,其中,所述式I化合物和磷酸的反应摩尔比为1∶1~1∶2;优选地,摩尔比为1∶1~1∶1.1;其中,所述有机溶剂选自异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙腈、甲苯或者它们两种以上的混合物。
10.一种用于治疗或改善精神分裂、精神紊乱、精神障碍、精神错乱、情绪紊乱、双相类精神障碍、抑郁症、恐惧症、强制性障碍、焦虑症或认知障碍疾病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括如权利要求1-7所述的盐和药用辅料。
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