[发明专利]他唑巴坦二苯甲酯的合成方法在审
申请号: | 201811005991.7 | 申请日: | 2018-08-30 |
公开(公告)号: | CN109053767A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | 洪浩;卢江平;包登辉;袁龙 | 申请(专利权)人: | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 |
主分类号: | C07D499/87 | 分类号: | C07D499/87;C07D499/04 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 韩建伟;谢湘宁 |
地址: | 300457 天津市*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 他唑巴坦 苯甲酯 双氧水 副产物 氧化剂 后处理 放大生产 合成路线 氧化反应 环保性 收率 催化剂 申请 | ||
1.一种他唑巴坦二苯甲酯的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括:
在催化剂的作用下,使化合物A和双氧水进行氧化反应,得到所述他唑巴坦二苯甲酯,合成路线如下:
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述化合物A和所述双氧水的摩尔比为1:1~10。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述化合物A和所述双氧水的摩尔比为1:2~10。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的合成方法,其特征在于,所述氧化反应的反应温度为20~100℃。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的合成方法,其特征在于,所述化合物A与所述催化剂的摩尔数之比为1:0.001~0.1。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的合成方法,其特征在于,所述催化剂选自硼酸、氨基磺酸、乙酸、三氟甲基磺酸钪、二氧化钛、七钼酸铵、钼酸铵、无水钼酸钠、二水合钼酸钠、磷钼酸、无水钨酸钠、二水合钨酸钠、磷钨酸钠、水合氧化钨铵、钨酸银、钨酸锌、钨酸钾、三氧化钨、五氯化钽、氯化锆、甲基三氧化铼、正辛酸和甲基三辛基氯化铵中的一种或多种。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的合成方法,其特征在于,所述氧化反应在溶剂的存在下进行;优选地,所述溶剂选自水、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、甲醇、乙醇及异丙醇中的一种或多种。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的合成方法,其特征在于,在所述氧化反应之后,所述合成方法还包括:向所述氧化反应的产物体系中加入淬灭剂进行淬灭反应,得到所述他唑巴坦二苯甲酯。
9.根据权利要求8所述的合成方法,其特征在于,所述淬灭剂选自亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、氯化铁、二氧化锰和碘化钾组成的组中的一种或多种。
10.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述双氧水的浓度为1~80wt%;优选为5~80wt%。
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C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
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C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
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