[发明专利]一种盐酸左布诺洛尔的制备方法

权利要求书

1.一种盐酸左布诺洛尔的制备方法，包括以下步骤：

将5-羟基-1-四氢萘酮与S-1-叔丁基-环氧基甲基胺、碱性试剂和溶剂混合，进行取代反应，得到S-5-(3′-叔丁胺基-2′-羟基)-丙氧基-3,4-二氢-1(2H)萘满酮；所述碱性试剂包括氢氧化钠、乙醇钠、甲醇钠或氢氧化钾；所述溶剂包括甲醇、乙醇、甲醇水溶液或乙醇水溶液；所述5-羟基-1-四氢萘酮、S-1-叔丁基-环氧基甲基胺与碱性试剂的摩尔比1：(0.8～1.1)：(1～3)；所述5-羟基-1-四氢萘酮与溶剂的质量比为1：(5～15)；所述取代反应的温度为20～90℃，时间为3～12h；

将所述S-5-(3′-叔丁胺基-2′-羟基)-丙氧基-3,4-二氢-1(2H)萘满酮进行酸化处理，得到盐酸左布诺洛尔。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将1,5-二羟基萘、金属催化剂、还原剂和醇-水溶剂混合，进行还原反应，得到5-羟基-1-四氢萘酮。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述金属催化剂包括钯碳或雷尼镍；所述金属催化剂的质量为1,5-二羟基萘质量的0.5～10％。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述还原剂包括甲酸铵、甲酸钠、甲酸钾、甲酸和水合肼中的一种或多种；所述还原剂与所述1,5-二羟基萘的摩尔比为(1～3)：1。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述醇-水溶剂中的醇类化合物包括甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇和仲丁醇种的一种或多种；所述醇-水溶剂中的醇类化合物和水的质量比为(0.05～20)：1；所述醇-水溶剂与1,5-二羟基萘的质量比为(5～15)：1。

6.根据权利要求2～5任一项所述的制备方法，其特征在于，所述还原反应在常压条件下进行；所述还原反应的温度为60～120℃，时间为3～9h。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酸化处理后还包括：

将酸化处理后所得体系进行抽滤，采用乙醇对所得滤饼进行重结晶，干燥，得到盐酸左布诺洛尔。