[发明专利]用于治疗肝癌的钌(II)配合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201810962595.7 申请日: 2018-08-22
公开(公告)号: CN108822158A 公开(公告)日: 2018-11-16
发明(设计)人: 李培源;霍丽妮 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61P35/00;A61P9/12
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530213 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 配合物 式( 1 ) 制备 原料损耗 抗肿瘤 肝癌 治疗
【说明书】:

发明公开了钌(II)配合物,其特征在于,具有式(1)所示结构:本发明还提供了钌(II)配合物的制备方法和用途。本发明的钌(II)配合物具有较强的抗肿瘤和ACE抑制活性,并且制备方法简单、成本低、原料损耗少。

技术领域

本发明涉及金属配合物领域。更具体地说,本发明涉及一种钌(II)配合物及其制备方法和用途。

背景技术

癌症是严重危害人类健康的重大威胁,而化疗是治疗癌症的重要手段。第一代金属抗癌药物顺铂具有很强的抗癌药物,但是其毒性等缺点限制了它的应用。经过科研工作者几十年的研究,卡铂、奥沙利铂等几代铂配合物被合成出来,但是目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物,仍仅对部分肿瘤具有较好的治愈效果。因此,亟需制备新的金属配合物用于制备抗肿瘤药物,为肿瘤疾病治疗提供更多更好的选择。

发明内容

本发明的一个目的是提供钌(II)配合物及其制备方法和用途,钌(II)配合物具有较强的抗肿瘤和ACE抑制活性,并且制备方法简单、成本低、原料损耗少。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了钌(II)配合物,具有式(1)所示结构:

本发明还提供了钌(II)配合物的制备方法,包括:

步骤一、利用RuCl3·xH2O和γ-松油烯制备式(2)结构的配合物;

步骤二、利用2-(3-羟丙基)苯并咪唑、6-溴吲唑以及式(2)结构的配合物制得式(1)结构的钌(II)配合物;

优选的是,所述的钌(II)配合物的制备方法,步骤一中,将RuCl3·xH2O与γ-松油烯溶于无水乙醇,加热回流,静置析出式(2)结构的配合物。

优选的是,所述的钌(II)配合物的制备方法,步骤二中,将2-(3-羟丙基)苯并咪唑、6-溴吲唑以及式(2)结构的配合物共溶于二氯甲烷,加入氢氧化钠溶液、乙二胺、碳酸铯以及三乙胺,加热至50℃,反应5小时,加入氯化锌和盐酸,析出固体,即为式(1)结构的钌(II)配合物。

优选的是,所述的钌(II)配合物的制备方法,在步骤二中,每毫克式(2)结构的配合物,需要5.8毫克2-(3-羟丙基)苯并咪唑和3.8毫克6-溴吲唑。

优选的是,所述的钌(II)配合物的制备方法,在步骤二中,每毫升乙二胺需要30毫克碳酸铯、2毫升乙二胺、10毫克氯化锌。

本发明还提供了钌(II)配合物的用途,用于制备治疗胃癌或肝癌的药物。

本发明还提供了钌(II)配合物的用途,用于制备治疗高血压的药物。

本发明至少包括以下有益效果:

1、本发明的钌(II)配合物可用于制备治疗癌症和高血压的药物,可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的形式使用。

2、本发明的钌(II)配合物的制备方法简单,成本低,反应过程无需分离提纯过程,原料损耗少,较绿色环保。

3、本发明的钌(II)配合物中包含苯并咪唑、吲唑杂环和脂肪链,并且两种稠杂环相连,相比于单一单杂环或单一稠杂环,抗肿瘤活性更高,并且具有ACE抑制活性,脂肪链结构增强疏水作用,有利于穿透癌细胞细胞膜,进一步提高抗肿瘤活性,而且存在大共轭体系,分子更稳定。

本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现,部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

具体实施方式

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