[发明专利]治疗胃癌的芳基钌配合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种治疗胃癌的芳基钌配合物及其制备方法和用途，该芳基钌配合物具有式(1)所示结构：该芳基钌配合物具有极强的抗肿瘤活性和血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性得作用，即具有治疗高血压、胃癌和肝癌的作用，是一种新型的制备方法简单，成本低廉的有效药物。

技术领域

本发明涉及金属配合物领域。更具体地说，本发明一种治疗胃癌的芳基钌配合物及其制备方法和用途。

背景技术

癌症已逐渐取代心血管等疾病成为威胁人类生命健康的头号杀手，在世界各国政府药物开发策略中，研发新型的高效、低毒、高选择性的抗癌药物也成为重要的战略目标。顺铂在抗肿瘤方面取得的巨大成功及后期各种改造铂类化合物的上市，吸引了大量的研究工作者对过渡金属配合物抗癌作用机制的研究。由于顺铂类化合物对人体毒副作用较大，包括肾毒性、耳毒性、神经毒性及胃肠道毒性，易造成病人的肾毒、恶心、厌食和神经障碍，易获得耐药性且水溶性小等，大量的改构类化合物，尤其是金属配合物被设计研究。在具有抗癌活性的过渡金属配合物中，钌和钌的配合物由于其低毒性，易吸收并在体内很快排泄，普遍认为将成为最有前途的抗癌药物之一。

高血压是持续血压过高的疾病，会引起中风、心脏病、血管瘤、肾衰竭等疾病，高血压是一种以动脉压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，它有原发性高血压和继发性高血压之分。高血压发病的原因很多，可分为遗传和环境两个方面。在未用抗高血压药情况下，收缩压≥139mmHg和/或舒张压≥89mmHg，按血压水平将高血压分为1，2，3级。收缩压≥140mmHg和舒张压<90mmHg单列为单纯性收缩期高血压。患者既往有高血压史，目前正在用抗高血压药，血压虽然低于140/90mmHg，亦应该诊断为高血压，而一般的高血压药是必须每天按时服用，这对高血压人群的出行造成了极大的不便。

因此，制备新的金属配合物药物，为高血压和癌症的治疗可以提供更多更好的选择，特别是具有长效作用的新型配合物药物，已成为目前的研究热点。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明的一个目的是提供一种治疗胃癌的芳基钌配合物及其制备方法和用途，该芳基钌配合物具有极强的抗肿瘤活性和血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性得作用，具有治疗高血压、胃癌和肝癌的作用，是一种新型的制备方法简单，成本低廉的有效药物。

为了实现根据本发明的目的和其它优点，提供了一种芳基钌配合物，其化学名称为一氯化二氯一(1-(3-甲基吲哚基)-4-(1-苯基-5-二乙二醇双(2-丙炔基)醚基)苯基)一甲基异丙基苯合钌，其具有式(1)所示结构：

本发明还提供了芳基钌配合物的制备方法，其特征在于，包括：

S1、利用0.366g钌质量分数为37％的RuCl₃·xH₂O和3ml质量分数为95％的γ-松油烯，加热回流6h后，静置析出二氯化二氯-二-甲基异丙基苯合二钌，其结构为式(2)；

S2、利用2-(4-碘苯基)-1-苯基苯并咪唑、3-甲基吲唑和二氯化二氯-二-甲基异丙基苯合二钌制备式(1)所示结构的芳基钌配合物；

优选得是，所述得芳基钌配合物的制备方法，所述S1中在加热回流之前，将RuCl₃·xH₂O和γ-松油烯需共同溶于15ml的二氯甲烷中。