[发明专利]苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的抗肿瘤应用在审
| 申请号： | 201810960221.1 | 申请日： | 2018-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN109010827A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 杜畅;董常明;张蓉 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/196;A61K49/22;A61K49/00;A61K47/69;A61P35/00;A61P35/04;C07C319/22;C07C323/12;C08G73/06 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 褚明伟 |
| 地址： | 200030 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纳米粒子 前药 苯丁酸氮芥 聚多巴胺 光热 肿瘤 抗肿瘤 化疗 协同抗肿瘤作用 细胞膜渗透性 抗肿瘤免疫 抗肿瘤效应 癌症治疗 靶向作用 光热效应 化疗效果 联合治疗 临床应用 肿瘤部位 肿瘤细胞 肿瘤血管 潜在的 有效地 无痕 消融 应用 诱导 滞留 时空 治疗 积累 联合 | ||
1.一种苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述纳米粒子用于制备抗肿瘤药物。
2.根据权利要求1所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述纳米粒子用于制备肿瘤无痕治疗药物。
3.根据权利要求1所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述纳米粒子具有以下使用特性：注射后配合光照使用。
4.根据权利要求1所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述纳米粒子具有以下功能：
体内半衰期长，
内在的光热成像和光声成像能力，
阿霉素药物介导的小动物荧光成像功能。
5.根据权利要求1所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述纳米粒子具有以下功能：
经尾静脉一次注射和一次光照后，所述纳米粒子实现了乳腺癌皮下肿瘤在6天后完全无痕消融，而且在50天治疗期间无肿瘤复发。
6.根据权利要求5所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述一次光照产生的最高温度不超过50℃。
7.根据权利要求1所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，照射时，光强1W/cm2、波长808nm、光照时间10分钟。
8.根据权利要求1所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述纳米粒子结构式如下：
其中，n、m、o均为正整数，n、m、o相同或不相同。
9.根据权利要求8所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，以苯丁酸氮芥-多巴胺缀合物分子为原料，与多巴胺盐酸盐在碱性条件下，在蒸馏水与三羟甲基氨基甲烷的混合溶剂中，反应，透析，得到苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子；
所述苯丁酸氮芥-多巴胺缀合物的合成方法，包括以下步骤：
步骤一，3,4-二羟基苯基丙酸与三氯化磷反应，制备2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酸；
步骤二，2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酸、二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶反应，再加入2-羟乙基二硫化物反应，得到2-(2-羟基乙基)二硫基)乙基-2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酸乙酯；
步骤三，苯丁酸氮芥、二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶反应，再加入2-(2-羟基乙基)二硫基)乙基-2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酸乙酯，进行反应，得到((2-(2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酰基)氧基)乙基)-4-(4-(双(2-氯乙基)氨基)苯基)丁酸甲酯；
步骤四，((2-(2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酰基)氧基)乙基)-4-(4-(双(2-氯乙基)氨基)苯基)丁酸甲酯与三氟乙酸反应，得到苯丁酸氮芥-多巴胺缀合物分子。
10.根据权利要求1所述苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子的应用，其特征在于，所述肿瘤为MCF-7肿瘤。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海交通大学，未经上海交通大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810960221.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
