[发明专利]一种EGFR激酶抑制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.式（I）所示的化合物，或其药学上可接受的盐，

式中：

环A为杂芳基；

R₁选自氢、卤素、C₁-C₄烷基或卤代C₁-C₄烷基；

R₂为卤代C₁-C₄烷基；

R₃选自氢、C₁-C₄烷基或卤代C₁-C₄烷基；

R₄选自氢、C₁-C₄烷基或卤代C₁-C₄烷基；

R₅选自或；

每个R₆独立的选自氢、卤素、-CN、C₁-C₄烷基或卤代C₁-C₄烷基；

R₇选自氢、C₁-C₄烷基或卤代C₁-C₄烷基；

m为1、2或3。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于环A为吲哚基、吡咯[2，3-c]骈吡啶基、吡咯[3，2-c]骈吡啶基、吡咯[2，3-b]骈吡啶基、吡咯[3，2-b]骈吡啶基、吡唑基或嘧啶基。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于R₁为氢。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于R₂为三氟甲基、一氟甲基、二氟甲基或2,2,2-三氟乙基。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于R₃为C₁-C₄烷基，R₄为C₁-C₄烷基。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于R₅为 ，R₇为氢。

7.如权利要求1-6之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于每个R₆独立的为卤素或C₁-C₄烷基，m为1、2或3。

8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述化合物为N-(2-(甲基(2-(甲基胺基)乙基)胺基)-6-(2，2，2-三氟乙氧基)-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)胺基)吡啶-3-基)丙烯酰胺，其结构式如下所示，

。

9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述化合物药学上可接受的盐为N-(2-(甲基(2-(甲基胺基)乙基)胺基)-6-(2，2，2-三氟乙氧基)-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)胺基)吡啶-3-基)丙烯酰胺甲磺酸盐。

10.一种药物组合物，包括权利要求1～9任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可以接受的载体、赋形剂或稀释剂。

11.权利要求1～9任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗由EGFR激活型或耐药型突变体介导的疾病、特别是癌症的药物中的应用。