[发明专利]2-芳基咪唑烷类化合物、制备方法及其作为Hsp90抑制剂在抗肿瘤上的应用

权利要求书

1.一种2-芳基咪唑烷类化合物，其特征在于，所述的2-芳基咪唑烷类化合物的化学分子结构通式为：

其中，R₁为苄基或苯基，R₂为苄基或苯基；R₃为五元、六元或稠合芳香环，所述的五元环包括呋喃、噻吩、噻唑及其取代物，六元环包括苯、吡啶、嘧啶及其取代物，稠环包括喹啉及其取代物。

2.权利要求1所述的一种2-芳基咪唑烷类化合物，其特征在于，所述的2-芳基咪唑烷化合物的结构式依次如下：

其中，M1为1,3-二苄基-2-(2-呋喃基)-咪唑烷；M2为1,3-二苄基-2-(2-噻吩基)-咪唑烷；M3为1,3-二苄基-2-(2-溴-5-吡啶基)咪唑烷；M4为1,3-二苄基-2-(3-溴-5-吡啶基)咪唑烷；M5为1,3-二苄基-2-(2-溴-6-吡啶基)咪唑烷；M6为1,3-二苄基-2-(2-氯-4-吡啶基)咪唑烷；M7为1,3-二苄基-2-(2-氯-5-吡啶基)咪唑烷；M8为1,3-二苄基-2-(2，6-二氯-3-吡啶基)咪唑烷；M9为1,3-二苄基-2-(3-溴-5-噻唑基)咪唑烷；M10为1,3-二苄基-2-(2-氯-5-噻唑基)咪唑烷；M11为1,3-二苄基-2-(5-嘧啶基)-咪唑烷；M12为1,3-二苄基-2-(7-喹啉基)-咪唑烷；M13为1,3-二苄基-2-(5-氯-2-氟-苯基)-咪唑烷；M14为1,3-二苯基-2-(2-呋喃基)-咪唑烷。

3.权利要求1或2所述的一种2-芳基咪唑烷化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将化合物(II)的取代乙二胺与化合物(III)的取代甲醛反应制备化合物(I)2-芳基咪唑烷化合物，具体为：将化合物(II)、化合物(III)加入乙醇-水体系中，室温或者50～120℃搅拌反应3～12小时，通过TLC监测显示至化合物(III)原料全部转化后，向所得的反应液中加水析出固体，最后抽滤，采用乙醇洗涤滤饼，干燥得到纯品；

所述的化合物(II)、化合物(III)、化合物(I)依次为：

4.根据权利要求3所述的一种2-芳基咪唑烷化合物的制备方法，其特征在于，所述的化合物(III)的取代甲醛与化合物(II)的取代乙二胺的投料摩尔比为1:1～2。

5.根据权利要求3或4所述的一种2-芳基咪唑烷化合物的制备方法，其特征在于，所述的乙醇-水体系中乙醇和水的体积比为1:0.5～2。

6.权利要求1或2所述的2-芳基咪唑烷类化合物在抗肿瘤上的应用，其特征在于，所述的2-芳基咪唑烷类化合物作为Hsp90抑制剂具有治疗癌症的用途。

7.根据权利要求6所述的2-芳基咪唑烷类化合物在抗肿瘤上的应用，其特征在于，所述的癌症包括乳腺癌。