[发明专利]一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的类似物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810950987.1 申请日: 2018-08-20
公开(公告)号: CN109021117B 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 方泉;张梦娜;王锐;许彪;石学睿 申请(专利权)人: 兰州大学
主分类号: C07K19/00 分类号: C07K19/00;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/33;A61K38/07;A61K38/08;A61P25/04
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 胡建华
地址: 730000 *** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 一类 阿片 神经肽 ff 受体 多靶点 分子 bn 类似物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的类似物,其氨基酸序列如下所示:

Tyr-Xaa2-Gly-Phe-Xaa5-Pro-Gln-Arg-Phe-NH2

其中,Xaa2为侧链含巯基结构的Cys或D-Cys;

Xaa5为侧链含巯基结构的Cys或D-Cys。

2.权利要求1所述的一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的类似物的制备方法,其特征在于,利用固相合成的方法由氨基酸依次逐个地偶联在固相载体上,然后裂解获得目的肽。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的固相载体为氨基树脂。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的固相合成中,所使用的氨基脱保护试剂为体积百分含量为20%的哌啶的DMF溶液、或者体积百分含量为1%的DBU的DMF溶液;

所使用的偶联剂为如下三种组合之一:

HBTU与HOBt与DIEA的组合、

或者DIC与HOBt的组合、

或者PyBOP与HOBt与DIEA的组合。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的裂解过程中,使用的裂解剂为TFA与H2O按体积比95:5的混合溶液、或者TFA与EDT与TIS与PhOH与H2O按体积比80:5:5:5:5的混合溶液、或者TFA与EDT与TIS与H2O按体积比92.5:2.5:2.5:2.5的混合溶液。

6.一种药物组合物,含有权利要求1所述的一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的类似物。

7.权利要求1所述的一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的类似物在制备治疗疼痛药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述的疼痛为急性疼痛或慢性疼痛。

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