[发明专利]具有两种不同药物的抗体药物偶联物

权利要求书

1.一种如式I所示的包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，

其中：

Ab为抗体部分；

药物D₁以定点突变抗体原有氨基酸成为半胱氨酸或通过插入一个半胱氨酸或一段含半胱氨酸的多肽，通过以上方法引入的半胱氨酸巯基与linker-毒素相偶联；D₂通过抗体原有的链间二硫键与linker-毒素相偶联；

D₁-L₁为

D₂-L₂为

或

；

m、n分别选自2-8的整数。

2.如权利要求1所述的包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于：m选自2、4、6、8；n选自2、4、6、8。

3.如权利要求1所述的包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于：其中所述抗体轻链包括kappa或λ同种型。

4.如权利要求1所述的包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于：其中所述抗体重链包括IgG1、IgG2、IgG3或IgG4同种型。

5.如权利要求1中所述的包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于：半胱氨酸定点引入抗体，其中巯基-SH能够进行化学偶联。

6.一种包括权利要求1-5中任一项所述的包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的稀释剂运载体或赋形剂的药物组合物。

7.一种根据权利要求1-5中任一项所述的包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，在制备治疗肿瘤、自身免疫疾病或感染性疾病药物中的用途。

8.如权利要求7中所述的用途，其特征在于：所述包括不同药物的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐的抗体特异性结合至所述癌症、自身免疫疾病的靶细胞。