[发明专利]葡萄糖响应的氧化淀粉微球及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810942329.8 申请日: 2018-08-17
公开(公告)号: CN110882231B 公开(公告)日: 2021-09-17
发明(设计)人: 李媛;白杰;李丹;鲍诚 申请(专利权)人: 中国农业大学
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K47/36;A61K47/42;A61K38/22;A61K38/26;A61K38/28;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/12;A23L29/30;A23L33/125;A23L33/185;A23P10/30
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 赵天月
地址: 100094 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 葡萄糖 响应 氧化 淀粉 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明为葡萄糖响应的氧化淀粉微球及其制备方法和应用,提出了微球载体及其制备方法、包埋物及其在制备食品或药品中的用途以及食品或药品。所述微球载体包括相连的氧化淀粉和伴刀豆蛋白A。本发明的微球载体形态均匀,包埋率高,具备葡萄糖响应特性,对于葡萄糖代谢异常的疾病如糖尿病、高血压、肥胖等的研究和治疗具有重要意义。

技术领域

本发明涉及生物领域。具体地,本发明涉及葡萄糖响应的氧化淀粉微球及其制备方法和应用。更具体地,本发明涉及微球载体及其制备方法、包埋物及其在制备食品或药品中的用途以及食品或药品。

背景技术

淀粉是一种常见的植物多糖,由葡萄糖单体组成,单元连接方式无分支结构且含有α-1,4-糖苷键的称为直链淀粉,而长链侧端分支处由α-1,6-糖苷键连接的为直链淀粉。淀粉由于具有低成本、可食用、可再生、生物相容性好等优势,被广泛应用于生物制药和药物载体方面的研究,它可以对食品活性因子或药物进行输送释放,提高食品活性因子稳定性或药物输送效率。

然而,目前利用淀粉制备药物载体的工艺仍有待研究。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决现有技术中存在的技术问题至少之一。

需要说明的是,本发明是基于发明人的下列发现而完成的:

天然淀粉由于分子量大,具有晶体结构,在水中溶解度小,粘性较大且容易膨胀成胶。以天然淀粉作为药物载体时颗粒较大,输送效率低,限制其在载体方面的进一步应用。

有鉴于此,发明人采用经过TEMPO改性处理的氧化淀粉,其具有粘度低、稳定性强、溶解度高等优点。同时,在氧化淀粉上连接伴刀豆蛋白,使得到的微球载体具有葡萄糖响应特性,在一定浓度的葡萄糖体系中疏松膨胀至破裂,从而释放其中包埋的功能因子,对于葡萄糖异常的疾病如糖尿病、高血压等的研究和治疗具有非常重要的意义。

为此,在本发明的一个方面,本发明提出了一种微球载体。根据本发明的实施例,所述微球载体包括相连的氧化淀粉和伴刀豆蛋白A。

氧化淀粉主要是将淀粉葡萄糖单元上的伯醇基氧化为羧基,起到提高其溶解度、稳定性、降低粘度等效果。伴刀豆蛋白A(Con A)是从刀豆或豌豆中提取出来的植物凝集素,它能够和葡萄糖单元进行特异性结合,这是一种非共价键的可逆性结合。发明人通过在氧化淀粉上连接ConA而形成的微球载体在葡萄糖体系中,葡萄糖会竞争性结合ConA上的糖结合位点,破坏其与氧化淀粉的特异性结合,从而使得微球载体发生疏松膨胀。当体系葡萄糖足够多的时候,微球载体会发生破裂,释放其中包埋的功能因子,起到葡萄糖响应的效果。同时,利用氧化淀粉上羧基与Con A上的氨基进行酰胺反应,可以提高Con A与氧化淀粉的交联度,增加微球载体的稳定性。由此,本发明具有葡萄糖响应的微球载体对于葡萄糖代谢异常的疾病如糖尿病、高血压、肥胖等的研究和治疗具有重要意义。

需要说明的是,本发明对于氧化淀粉的来源不作严格限定,既可以通过商业市售获得,也可以自行制备,对于自行制备氧化淀粉的方法也不作严格限定,可以根据实际情况自行选择。根据本发明的具体实施例,采用下列方法制备氧化淀粉:

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