[发明专利]一种醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂，其特征在于，由晶体生长抑制剂与醋酸乌利司他固体自乳化递送系统制备而成：所述醋酸乌利司他固体自乳化递送系统由介孔二氧化硅SBA-15与醋酸乌利司他液体自乳化递送系统制备而成，所述醋酸乌利司他液体自乳化递送系统由质量比为1~2：2~4：2~4：3~6的醋酸乌利司他、油相、乳化剂、助乳化剂组成，所述醋酸乌利司他自乳化递送系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为2~4:1，所述晶体生产抑制剂与醋酸乌利司他的总量比为0.5~3：1。

2.根据权利要求1所述的醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂，其特征在于，所述晶体生产抑制剂与醋酸乌利司他的重量比为0.8~2：1。

3.根据权利要求2所述的醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂，其特征在于，所述晶体生产抑制剂与醋酸乌利司他的重量比为1：1。

4.根据权利要求1~3所述的醋酸乌利司他固体自乳化制剂，其特征在于所述醋酸乌利司他液体自乳化递送系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为2~3：1。

5.根据权利要求1~3所述的醋酸乌利司他固体自乳化制剂，其特征在于所述醋酸乌利司他液体自乳化递送系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为2：1。

6.根据权利要求1~3所述的醋酸乌利司他固体自乳化制剂，其特征在于，所述醋酸乌利司他、油相、乳化剂和助乳化剂的质量比为1.3~2：3~4：3~4：4~5。

7.根据权利要求1~6任一所述醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂，其特征在于，所述油相为单辛酸甘油酯、油酸正丁酯、亚油酸乙酯、月桂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、中链脂肪酸三酰甘油、长链脂肪酸三酰甘油的一种或几种。

8.根据权利要求1~6任一所述醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂，其特征在于所述乳化剂为聚山梨酯80、液态卵磷脂、聚氧乙烯油酸酯、聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(25)甘油三油酸酯中的一种或几种：所述助乳化剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、甘油、乙二醇单乙基醚的一种或几种。

9.根据权利要求1~6任一项所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述醋酸乌利司他自乳递送系统由醋酸乌利司他、亚油酸乙酯、Cremophor EL、Transcutol HP组成。

10.权利要求1~9任一项所述的醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1.在20~40℃条件下，将油相、乳化剂、助乳化剂混合，并在200~700r/min搅拌条件下将上述混合物搅拌得到均一澄清的油状溶液；2.将醋酸乌利司他加入到上述油状溶液中，混合，在30~35℃水浴并以200-700r/min条件下搅拌，直至形成均一澄清的醋酸乌利司他自乳化递送系统，所述醋酸乌利司他、油相、乳化剂、助乳化剂的质量比为1~2：2~4：2~4：3~6；

3.将步骤1的醋酸乌利司他液体自乳化递送系统，加入无水乙醇，于水浴20~40℃、200~700r/min条件下搅拌，加入介孔二氧化硅SBA-15，保持搅拌20~25h使其达到吸附平衡，在20~35℃通过减压蒸馏或者喷雾干燥除去乙醇溶剂，得到醋酸乌利司他固体自乳化递送系统，所述醋酸乌利司他的液体自乳化递送系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为2~3：1；

按晶体生长抑制剂与醋酸乌利司他重量比为0.5~3：1，将晶体生长抑制剂加入上述醋酸乌利司他固体自乳化系统中，即得所述过饱和固体自乳化制剂。